化学科学在不断地变化和发展。阿斯利康认为,积极与学术界合作对于迅速将最新技术应用于新药研发至关重要

杰里米·帕克

杰里米·帕克

资料来源:©阿斯利康

杰里米是阿斯利康早期化学开发的执行董事。

新药的发现、研究和开发需要数百名跨越许多不同学科的科学家共同努力。在阿斯利康,合成化学是这一过程的核心,因为化学家们正在进入新的化学领域,并努力开发更加绿色的制造工艺。在阿斯利康,化学家的一个重要角色就是不断地学习合成方法学的进步,以便能够迅速应用到药物项目中。阿斯利康认为,做到这一点的最好方法之一是通过资助和积极参与学生指导来支持学术研究。

阿斯利康早期化学开发执行董事杰里米·帕克解释说:“新的合成方法是我们探索新化学空间的核心,因为我们希望构建结构多样的分子。这些类型的分子正在帮助我们解决以前被描述为不可药的目标。与英国学术界的密切关系使我们能够利用他们的专业知识来制造新分子,并帮助我们应对将方法应用于公斤级,甚至可能是吨级的严峻挑战。”

与阿斯利康合作令人兴奋的部分原因是直接看到研究成果应用于工业

认识到卓越

詹姆斯牛

詹姆斯牛

资料来源:©英国皇家学会

詹姆斯是伦敦帝国理工学院皇家学会大学研究员,也是2021年阿斯利康合成化学奖得主。

2021年阿斯利康合成化学奖授予了伦敦帝国理工学院皇家学会大学研究员詹姆斯·布尔。布尔的奖项是对他在早期职业生涯中非常富有成效的认可,他在阿斯利康开发了对发现和开发化学家都有用的新方法。Bull小组的研究重点是合成化学,开发新的实用合成方法,使人们能够获得新的和有药用价值的化学空间。Bull解释说:“我们专注于极性杂环和其他小极性基序的设计和合成,这些基序可以改善分子特性,无论是针对片段还是它们的后期结合。”“现代合成化学需要改进衍生物的快速多样化方法,并将其应用于文库合成,我们的目标是在开发方法时牢记这些原则。”

阿斯利康(AstraZeneca)一直致力于跟踪英国合成化学领域的新兴人才。“我们非常自豪能够支持英国大学正在进行的杰出研究。帕克说:“这既有助于发展英国作为领先科学国家的能力,也有助于培养有才华和能力的人才,其中很大一部分人现在是阿斯利康研发活动的一部分。”“我们目前通过科学技术(案例)奖的工业合作奖支持80多名博士生,公司还支持8个英国博士培训中心。”学生的行业指导是我们科学家持续专业发展的宝贵组成部分。“阿斯利康在学者职业生涯早期提供的帮助培养了牢固的持续关系。布尔表示:“我很幸运,从我独立职业生涯的一开始就通过我的第一个博士学生与阿斯利康合作,他与业界合作伙伴建立了合作关系,并帮助塑造了我们的研究计划。”

阿斯利康(AstraZeneca)致力于培训下一代科学家,反映出英国就业市场的蓬勃发展,尤其是对那些具有合成化学背景的人来说

该公司不仅支持博士生;阿斯利康支持各级教育培养人才。帕克解释说:“我们每年在实验室接待大约20名本科生,度过他们学位的三明治年。我们有一个蓬勃发展的学徒计划,我们感到自豪的是,阿斯利康的学徒在2017年和2019年获得了RSC年度化学学徒奖。我们积极鼓励员工成为Stem大使,通过支持招聘会和学校科学俱乐部,鼓励孩子们考虑从事科学职业。“阿斯利康致力于培养下一代科学家,这反映了英国就业市场的蓬勃发展,特别是对那些具有合成化学背景的人来说。布尔指出:“阿斯利康等公司的这种支持进一步凸显了对训练有素的合成化学家和合成化学研究的持续需求。”

科学家们在实验室有说有笑

资料来源:©阿斯利康

阿斯利康将“成为一个伟大的工作场所”作为其商业战略的核心,并致力于建立终身学习和发展的文化

获奖讲座

布尔将在RSC和阿斯利康联合举办的第三届合成化学新前沿年度会议上展示他的小组工作的亮点。2021年,该活动将再次以虚拟形式举行,时间为11月10日和11日下午。此外,布尔还将获得阿斯利康合成化学奖。

合成化学的新领域
2021年11月10-11日

本次研讨会将展示整个合成化学的最新进展,并讨论未来的发展可能。

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这次会议将展示合成化学领域一些最令人兴奋的进展,包括工业和学术方面的讨论。来自牛津大学的达伦·迪克森将发表主题演讲,一位幸运的阿斯利康案例学生将有机会展示他们的项目。学术界和工业界都在合作和思想讨论中蓬勃发展。除了会议演讲,还有一系列引人入胜的分组会议,包括问答和小组讨论。

学生的行业指导是我们科学家持续专业发展的宝贵组成部分

工业应用研究

对布尔来说,与阿斯利康合作的部分兴奋之处在于直接看到研究成果应用于工业。他说:“新的合成方法有可能很容易被采用,并在改进的合成路线中迅速产生影响,同时也会影响可以制备的化合物的类型。”Bull小组对四元环特别感兴趣,这些环在药物化学中有待开发,并通过其极性、代谢稳定性和低分子量提供了吸引人的特性。该小组在西烷方面的工作始于阿斯利康赞助的奖学金,在该奖学金中,他们开发了一种C-C键形成方法,用于新型含西烷结构的药物化学新型非平面碎片。布尔补充说,“最近与阿斯利康合作,基于这一策略,我们开发了一种方法,从简单的重氮前体中分离出含氮饱和杂环,可以灵活地形成4到7元环。”

Hetrocycle组装

通过N-H插入和环化在一个锅中组装杂环

Sulfoximine合成

NH转移法和NH/O转移法合成无金属亚砜胺

Bull小组与意大利巴里大学的Luisi小组合作,开发了几种亚砜亚胺合成方法,这些方法已迅速被工业和学术实验室采用。最值得注意的是,他们的无金属nhh转移方法允许从亚砜或直接从硫化物使用简单的氮源如氨基甲酸铵以及高价碘试剂作为氧化剂制备nhh亚砜亚胺。这些方法有助于使这些有趣的官能团更容易获得和容易合并。布尔说:“看到我们在亚砜亚胺合成方面的工作被大规模应用,我感到特别兴奋。”

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