促进制药公司的管道的流动

流化学将成为新药物开发的一个重要工具,根据制药工业化学家测试技术。

美国制药公司辉瑞和默克,科学家们说的先进的合成化学会议在法兰克福,德国,4月9日说,流设备即将推出的药用化学来解决实际的问题。

而传统批化学在烧瓶中进行计算机控制流设备运行溶解反应物通过温控管或渠道,生产的产品。克产品的数量,只是运行更长时间——不像批处理化学反应,通常必须re-optimised当在更大的范围内进行。

说我们非常兴奋,辉瑞首席科学家克里斯•Selway设在三明治,英国。在制备流化学方面,我们开始把它应用到实际问题”。

“流化学默克公司仍在不断发展之中,内部流程和药物化学组,“增加了默克公司的化学家保罗风暴,从公司的研究实验室在波士顿,我们。但我预期利率将增长符合流化学来解决问题的能力。”

爆炸的影响

科学家强调两种反应类型流技术显示大多数承诺——涉及有害化合物,和那些受益于过热反应溶剂。

的流动将是有用的反应与某种类型的安全问题会阻止你做大规模的批量,“Selway说。如果你在流,你只能有少量的材料在任何一个时间过程,但仍使大量的材料。这样的一个例子是库尔修斯反应,用于转换成胺羧酸组,通过叠氮化潜在的爆炸性中间收益。

由于流系统采用高压条件,反应也可以加热的正常沸点以上溶剂,这是有时足以启动过程不会在常压瓶工作。Selway补充说,最新的流反应堆现在可以达到温度和压力,甚至会很不情愿的芳香取代反应工作。例如,布达佩斯,Hungary-based ThalesNano说他们的新X-Cube Flash可以运行在400 ?C和200条,而竞争对手Uniqsis剑桥英国承诺FlowSyn反应堆可以应付260 ?C和70条。

然而,流反应堆还可以提供好处在天平的另一端的温度,说暴风雨,因为他们的高表面积与体积的比率可以快速散热。反应需要非常低的温度在批处理不需要冷却的流动,而放热反应不太可能危险的热量累积经验。

自动优化

耦合软件控制流反应器与质谱(MS)正在帮助两家公司自动化优化他们的一些反应。

“下一个进化将实时监测反应,”风暴说。最终,这样的系统可以分析产品的反应,然后相应地改变条件,直到获得最好的产品产量。

辉瑞已集成与自动化LCMS流动反应器,分析反应产物。我们有一些非常有前景的结果我们会在真正的样品很快,“Selway说。

然而,流反应堆做遭受一些缺点。科学家们注意到反应堆可以阻塞如果产品沉淀从溶液中析出,Selway估计10 - 20百分之会发生的问题。暴风雨还披露,默克公司最初尝试用多步迭代合成流核反应堆,但发现扩散复合段塞的不切实际。

的路径的时间越长反应顺序执行,需要更多的空间之间的蛞蝓的避免交叉污染扩散,需要更多的时间来生成一个图书馆,“暴风雨说。

尽管有这些缺点,辉瑞公司已经开始提供其药用化学家流设备。流是一个工具,每一个化学家应该访问,“Selway说。

詹姆斯·米切尔乌鸦