高通量技术可以帮助快速识别手性药物生产的催化剂

一个新的高通量筛查方法手性催化剂已经由美国科学家发明的。研究人员说他们的方法代表了一个“标准的”手性催化剂的发现和优化,如医药和农药行业广泛使用。

合成化学物质的一种特殊的对映体形式或“偏手性”已成为极其重要的工业过程,许多新药物,例如,单一对映体。但直到现在,没有快速的方式确定执行这些合成催化剂。现在Eric Anslyn和他的同事们在得克萨斯大学奥斯汀说,他们已经开发出一种技术,可以适应任何类型的化合物来做到这一点。

“我不相信,有人把一个通用的协议到文学做光学对映体过量高通量筛选,“Anslyn说。我们制定的协议,现在我们把它应用到hydrobenzoin,但实际上广泛适用于任何手性官能团。

Anslyn说,他的团队的技术,基于比色测定96孔板,将当前的方法的一个重大进步,它依赖于高效液相色谱法(HPLC)。

我认为人们现在限制使用手性高效液相色谱法和我试图消除这种限制,“Anslyn说。我真正想要的是合成有机化学社区开始采用这些化验和与我实际工作过渡到现实生活中。

过程分为三个步骤的方法。在第一步中,比色测定的优化是筛查指标和“主机”组合,提供最好的选择性化学的兴趣。指标与化学绑定到主机-绑定时,色彩变化是引发,允许简单的光学测定选择性的“客人”。

在下一步中,一系列不同浓度的光学数据客人分子进入一个强大的计算机程序被称为一个人工神经网络“火车”最后的分析。最后一步涉及机械加载未知反应产品到96孔板,在那里他们被pre-trained分析程序来识别那些高选择性。

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来源:Eric Anslyn©

研究人员说他们的三步过程将是一个重大改进目前手性催化剂的发现和优化方法

这是一个不错的位移分析方法在指标。很优雅的工作,”jean - louis Reymond说,研究高通量筛选酶化验在瑞士伯尔尼大学的。这一步了,它还没有实现,但我愿意相信这是可行的。

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