加巴喷丁

本Valsler

本周,一个新的声音的化学元素播客-路易斯起重机引入了一个化合物的使用…

路易丝起重机

加巴喷丁被描述为“特效药”为其治疗神经性疼痛的能力,不宁腿综合症,偏头痛,双相情感障碍,药物和酒精依赖,注意力缺陷障碍,经前综合症,等等。药物活性氨基酸,创建于1974年作为一个潜在的癫痫药物Parke-Davis制药公司,现在由华纳兰波特,辉瑞公司的一个部门。虽然第一次被批准用于治疗局部癫痫发作在1993年,辉瑞公司承认非法营销加巴喷丁在2004年未经批准的用途并被严重罚款由美国司法部(Department of Justice)诈骗公共卫生保健项目。

加巴喷丁是由Gerhard Satzinger发现的。Parke-Davis的德国实验室为基础,他建立了GABA项目旨在创建目标药物分子相同的名称的神经递质。GABA是已知的目标苯二氮卓类展出他们的抗癫痫作用,和研究人员怀疑癫痫患者缺乏的神经递质。但GABA本身不能穿过血脑屏障,所以不能直接用来治疗癫痫。Satzinger合成加巴喷丁和同事解决了这个问题,包含伽马氨基丁酸为亲脂性的环己烷比可以通过从血液到大脑。

白色,结晶和水溶性,加巴喷丁几乎没有副作用或药物相互作用,因为它通过身体unmetabolised,使它理想的药物。但是这只会证明对治疗癫痫有效当用额外的抗惊厥药物。当这个辅助使用经美国食品和药物管理局(FDA)在1993年年底,华纳兰波特发布加巴喷丁在品牌名称加巴喷丁,期待它不超过500000美元。但加巴喷丁的2001年销售中赚取12亿美元。

由90年代中期是众所周知的抗癫痫也改善了神经性疼痛,而不反应良好传统的止痛药如阿片类药物或扑热息痛。以其强大的安全性和有限的副作用,加巴喷丁几乎不会造成危险病人愿意尝试新的东西。的话成功的测试单病人传播通过疼痛管理期刊和会议,到2001年,83%的加巴喷丁处方non-epilepsy条件。

在美国,医生是免费为未经批准的处方药物,或标示外使用,但是公司不允许推广或者市场处方药的身体状况没有首先向FDA证明药物是安全有效的条件。1996年,前Parke-Davis雇员指责他们到底,联邦检察官最终裁定,华纳兰波特欺骗政府通过鼓励医生写处方签加巴喷丁和寻求医疗补助报销。这源于一个全面的营销计划,利用教育和研究领域,而不是通常被认为是促销。在一个方法,华纳兰波特医生参加所谓的‘顾问’会议在昂贵的晚餐,或奢华的旅行到佛罗里达和夏威夷,演讲加巴喷丁的标示外使用。辉瑞支付罚款,是美国历史上第二大与健康有关的案件。

此案并未停止加巴喷丁的3月。到2002年治疗神经性疼痛已经被批准在美国和英国。2004年,辉瑞与发布一个版本的加巴喷丁在肠道吸收更有效。欧盟批准,虽然不是美国,作为一个治疗广泛性焦虑障碍。

加巴喷丁家族的支持率上升,更险恶的一面发展。加巴喷丁和普瑞巴林都可以产生放松的感觉,平静和愉悦,特别是在那些没有开发耐药物剂量政权。到2010年,普加巴林被列为新娱乐精神物质由欧盟机构和2014年,公共卫生英格兰和英国NHS写处方要求之间的平衡和合理使用这些药物普瑞巴林是恐惧在黑市上出售的全科医生处方的收据。

尽管它开始,今天,加巴喷丁最小的市场是癫痫和癫痫发作。

本Valsler

路易丝起重机与加巴喷丁的故事。下周,布莱恩·克莱格带给我们一种化合物和一些丰富多彩的化学…

布莱恩·克莱格

这种微分行为独特的光波长组合在阳光下的光子吸收和荧光显示灵活性可能提高一个感兴趣的眉毛在激光设计师。

本Valsler

加入布赖恩找到更多。在那之前,如果有联系复合你想知道更多关于电子邮件chemistryworld@rsc.org或tweet @chemistryworld。谢谢你加入我,我本Valsler。