抗疟药流合成接近商业化

德国科学家已经证明了大规模廉价生产一系列的抗疟药物,使用连续流系统。

各种抗疟疾药物青蒿素的重要原料,而直到最近只能从植物中提取得到的青蒿。作为彼得Seeberger,马克斯普朗克研究所的胶体和界面在波茨坦,解释说,“问题是,这种药物太贵,这样在非洲和东南亚40到50%的青蒿素联合疗法是假的。”

2012年,Seeberger和同事开发一种合成青蒿素是从青蒿酸的方法从青蒿素生成副产物,生产数量高达10倍药物本身。反应是激活的,所以他们使用了连续流动反应器,其中试剂通过管道泵连续缠绕在一盏灯。

Seeberger过程和他的同事们已经采取了几个步骤,通过将青蒿素转化为几个医学上有用的药物。试剂注入通过一系列的模块,即过程完全控制,可以不断发生。

模块1的光反应器,dihydroartemisinic酸被转换为青蒿素photo-oxidation。在模块2中,青蒿素通过减少通过列挤满了硼氢化钠,硅藻土和氯化锂。设置允许潜在的爆炸性硼氢化钠在大量安全使用。硼氢化钠已经用完之后,一个新的列是旋转。在模块3中,可以在不同的基质,取决于所需的产品。和模块4是一系列的净化步骤,导致产品纯足以满足世界卫生组织的指导方针。

反应是由一个探针监测反馈常数红外光谱数据,所以产品的质量可以控制在每一个阶段。

尽管流技术常用于工艺通用化学品,大多数的活性药物成分是通过批处理程序生成的。Andreas Kirschning有机合成技术专家莱布尼兹汉诺威大学,德国,说,‘Seeberger教授和他的团队提供一个最非常重要和实用的化学技术流的例子,证明这种技术驱动的研究可以重振合成方法。”的合成专家,西拉库克印第安纳大学的我们,也对该方法的实用性,并补充说“这将是有趣的学习模块执行规模的健壮的交付这些关键api(原料药)。”

过程是接近商业化,Seeberger兴奋的前景让药物最需要他们的人。的目标是生产尽可能以最低的价格,让大多数人能够使用它,”他说。