新的“绿色”方法使对抗疟疾的青蒿素的合成与工业生产计划在2021年更快、更便宜

青蒿素(白色晶体)现在可以生产更便宜、高效和环境友好的新开发的过程

来源:©MPI对胶体和界面

新的生产过程使用叶绿素作为一种廉价的替代方案已经使用在过去的催化剂生产青蒿素(白色晶体)

一个关键分子用来制造抗疟药现在可以直接准备从原油没有净化植物提取物。新工艺是由植物的叶绿素,能抗疟治疗更便宜和更广泛应用。1方法被商业化计划在2021年开始的工业生产。

这个工作代表产生的一种天然产品第一个例子使用现成的机器从植物本身

克里Gilmore马克斯普朗克研究所的胶体和界面

每年超过2亿人感染疟疾。最强大的药物来治疗这种疾病是基于青蒿素——一种化合物,可以隔绝青蒿植物(青蒿)。分子的活动被认为是源于一个内过氧化物桥,选择性地损害的寄生虫引起的疾病。但目前生产青蒿素取决于栽培黄花蒿,所以正在寻求替代方法。而总合成太复杂和昂贵的生产足够的青蒿素,以满足全球需求,semi-syntheses等前兆dihydroartemisinic酸(DHAA)是一个很好的选择。

在2012年,彼得Seeberger马克斯普朗克研究所的同事们胶体和界面,德国,开发了一种半合成的过程使用连续流动使青蒿素光化学2尽管这种方法解决了青蒿素合成的主要挑战——单线态氧的生产形成了内过氧化物桥——它需要添加染料纯前体。现在,德国的团队已经取代了人工光催化剂与植物的叶绿素。

100倍更有效

这工作产生的一种天然产品代表了第一个示例使用现成的从植物本身机械驱动转换的必要,而不是使用额外的-通常昂贵的催化剂,“Seeberger的同事说克里吉尔摩他领导了这一研究。我们也可以使用一个混乱的粗提取液的解决方案,获得更高的效率和生产力比使用纯催化剂和试剂。这使得这个过程大大便宜,但也更快、更绿色。

ArtemiFlow位于肯塔基州的初创公司,我们现在在商业化带头的新技术。

青蒿素的化学结构

来源:公共领域

青蒿素的内过氧化物桥使它致命的引起疟疾的疟原虫

青蒿植物包含大约1%的青蒿素,连同DHAA和其他材料,通常被丢弃。在他们的两步过程中,研究人员使用这个“废物”来产生更多的青蒿素。方法也很简单:首先,在甲苯原料是从植物中提取的。由此产生的绿色解决方案然后与三氟乙酸和氧气混合气体通过一个连续流photoreactor——不需要进一步的净化和处理——这是辐照用蓝色或红色的光。植物的叶绿素吸收光和氧气分子转移能量,这是兴奋,可以与DHAA反应。15分钟后,我们会产生相同的结果作为植物在三周,达到自然的吉尔摩说。的过程是如此有效,我们可以转换到自然水平的100倍的DHAA工厂,这意味着我们可以直接添加额外的来源的材料我们没有修改反馈给系统。

肖恩·柯林斯加拿大蒙特利尔大学的化学家,称之为一个“创新方法,结合生物来源的生物合成途径和逐步化学合成的。这是迄今为止最简单的方法准备青蒿素,我见过的补充道蒂莫西·诺埃尔荷兰埃因霍温科技大学。”我很感兴趣看到一个成本核算新的合成路线,以及它如何比较提取过程。

Gilmore确定新方法会便宜一些。他指出,连续流技术是更有效的比赛诺菲的批处理技术3我们不仅完善了过去六年青蒿素及其衍生物的化学合成,但也理解和优化步骤以及整个供应链。我们开发了最佳实践基本上每一步,”他说。通过实现这些改进整个供应链在一个位置,我们将能够生产青蒿素衍生物明显比以前便宜。我们的目标是在三年内投产。