药品标签问题解决的新催化剂

美国研究人员已经开发出一种新的一步程序将氚radiolabels引入药品在独特的分子的位置通过使用一个铁催化剂。方法不仅提供了一种新的诊断工具ADMA(吸收、分布、代谢、排泄)的研究中,这是必不可少的试验药物的疗效和安全性的化合物,但放射性废物减少到最低限度。

Radiolabelling有机化合物与氢放射性同位素氚广泛用于药物研究和通常需要铱或铑催化剂依赖导演的组。然而,新的铁基催化系统正交化学这些现有系统,通过选择sterically碳氢键访问,这意味着分子以前无法进入的网站现在可以与氚标记。

铁催化剂也有其他优势现有radiolabelling催化剂。它是有效使用的溶剂溶解药物如分子;氚的函数在低压力,减少产生的放射性废物;和这是一个地球丰富的元素使它比铱、铂更可持续。

我们组有一个长期的兴趣发展催化剂与地球丰富的元素,”说保罗Chirik新泽西州普林斯顿大学,我们的实验室研究人员进行研究与默克公司。除了他们潜在的成本节约,化学与这些元素而不是外来贵金属对可持续发展也很重要。这项工作表明,除了成本和环境效益,铁催化剂促进新的化学,”他解释说。

铁催化剂上的团队进行了初步研究通过引入氘,非放射性同位素氢,设计成小分子模拟药物类分子。在看到催化剂运行良好,团队搬到默克公司放射性同位素实验室实验与放射性氚和批准的药物分子。

“我们感到惊讶,很多的铁催化剂是宽容的药物如分子中的官能团。Chirik说。与地球丰富的元素,如铁和钴催化是一个快速增长的领域但的主要挑战之一是在复杂的分子催化剂生存和经营环境。

“据我所知,这是第一次,协调配合物的铁催化剂等有效的标签,”评论Lockley法案研究催化剂的同位素标签萨里大学的英国。宽范围的活动显示催化剂也是显著的,预示着对它的使用作为一个通用标签的方法。

催化剂可以成为商用几乎立即,Chirik说。的独特的反应性铁催化剂使得radiolabelling社区很有吸引力。样品我们给了默克公司已经使用在发展化合物和我们有协议绿色中心加拿大生产催化剂使用它向其他人出售商业感兴趣。”