分子结构是teixobactin的pièce de résistance

英国、比利时和荷兰的科学家已经对这种现象有了重要的了解新型抗生素teixobactin的构效关系．自2015年初的发现报告在美国，研究人员已经证明，它可以杀死一些病原体，而不会让它们产生耐药性。

林肯大学Ishwar Singh他解释说，teixobactin的效力有几个原因:“它使用多种作用模式来杀死耐药细菌，这使得它非常有吸引力，因为如果它只在一种模式下起作用，细菌就可以更容易地改变。”对细菌来说，在多个水平上发生突变更具挑战性。Teixobactin还针对细菌细胞壁中的脂质，这些脂质被认为不太容易突变和产生耐药性。

现在，Singh和他的团队已经利用NMR和计算机模拟合成和研究了七种teixobactin类似物的三维分子结构，并发现teixobactin的抗菌活性与其分子结构直接相关。

Teixobactin由4个D-氨基酸和7个l -氨基酸组成。通过将d -氨基酸改为l -氨基酸，Singh的团队确定了关键d -氨基酸的作用，以及它们对抗生素分子结构和活性的影响。他们发现，将一些残基从D改为L会导致更有序的发夹状结构，这削弱了其抗菌性能。d -残基给系统带来了更大的混乱，这被发现是其抗生素性能的关键。结构越混乱，分子残基之间的分子内相互作用就越少，使它们能够与细胞壁脂质结合，抑制细胞壁合成并杀死细菌。

由于d型氨基酸比L型氨基酸更昂贵，了解分子的哪些部分是抗生素活性的关键，将使科学家能够开发出既有效又经济可行的分子形式。据估计，每年有48万人感染耐多药结核病，这项研究向临床销售的超级细菌耐药抗生素迈出了一步。

詹姆斯Nowick美国加州大学欧文分校蛋白质激发分子设计和合成领域的专家，认为这项工作是一项有价值的贡献。他说:“通过了解分子的不同部分如何影响其活性，我们可以设计出具有增强有益特征、减少有害特征的新分子。”betway必威游戏下载大全