简化结构简化了抗生素的合成

通过更换一个罕见的氨基酸在teixobactin的结构英国研究人员打开公寓的门,更便宜和更容易制造形式的这一有效的抗生素。

美国科学家报告了他们的发现2015年teixobactin。它对耐多药病原体,但它包含了一种罕见的,很难制造氨基酸很难。

“我们试图简化结构(teixobactin),因为它是非常具有挑战性的化学。面临的主要挑战来自一个循环称为L -氨基酸紧密相联的-enduracididine。它需要多步合成,它是昂贵,很难整合。所以,我们所做的就是把架子上的东西已经是可用的,做一步修改,”林肯大学的解释道Ishwar Singh领导这项研究。

由于其作用方式,科学家们将teixobactin誉为一种有前途的武器对抗生素耐药性。它能抑制多种细菌细胞壁生物合成途径参与制造如此难以改变足够快的获得抗性。事实上,测试显示没有检测到阻力。

到目前为止,辛格和他的同事们八个类似物合成的抗生素teixobactin交换L -紧密相联的-enduracididine商用积木,赖氨酸和鸟氨酸等。我们有三个分子优于万古霉素,我们还有两个分子,万古霉素相似,但是通过不同的机制,”辛格说。我们试图解决当前瓶颈的合成;赚更多的衍生品是很重要的,因为药物开发过程中故障率高所以你需要图书馆的分子。”

沼泽Zloh药物化学主管赫特福德郡大学的英国,喜欢工作。这将提供一个机会来解决日益在细菌耐多药的问题,”他激动地说。还太早说如果这些商用氨基酸将提供一个机会来开发一种药物,因为整个分子需要证明药物类属性,但这是一个正确方向的一步。当我们了解修改的那部分分子可以用来增强活动或分子性质,我们将能够开发药物样的候选人。这将告诉未来新型抗生素药物设计。