新配体去除铀从骨头

一个新的配体被证明将创纪录的铀从辐照小鼠的骨头。的在活的有机体内治疗也有助于保护优先从辐射损伤小鼠的肾脏的金属离子结合,促进排泄。

当一个人暴露在铀,身体自动带大约三分之二的从他们的血浆和排泄。不幸的是,如果不治疗,其余第三之前仍在流通中肾脏和六价铀酰离子(UO骨组织₂^{2 +})。从那里,离子会导致广泛的健康问题随着时间的推移,包括肾脏损害和脆弱的骨骼疾病。

因此,患者需要治疗,能够把铀从组织。最有前途的这种类型的螯合疗法治疗,其中包括病人多开了一个配体,与金属结合创建一个复杂的,可以排出。目前,只有两种药物使用这种方法,经美国食品和药物管理局批准治疗锕系元素接触,两者都使用一个名为二乙三胺五醋酸的螯合剂,它并不是很有效的绑定铀(VI)。

铀是核能的主要因素,因此可能的污染来源,Shuao王苏州大学和他的同事们在中国感兴趣识别潜在的新配体对治疗风险。团队集中于一组被称为HOPO分子(hydroxypyridinone)配体,具有低毒性和已被证明是有效地去除铀酰离子从组织,但会显著降低绑定在低配体金属比率。

研究人员推断说,他们可以改善绑定通过扰乱之间的分子内氢键形成酰胺基的一侧HOPO配体和氢氧化组。为此,他们合成新的配体,5 lio-1-cm-3 2-HOPO,双方一个甲基的分子和防止氢键形成。

这种方法很大程度上是成功的;小鼠的早期测试表明,分子内氢键,新配体显著增加铀比其他HOPO协调亲和力分子在肾脏和骨骼。其在去除铀酰离子的活动从骨组织是特别感兴趣的,展示的去除效率股骨另一个HOPO配体的6倍,5利奥-(我3,2-HOPO)。也证明是一个有效的螯合代理当管理初始铀曝光后48小时,极具吸引力的前景,许多患者不能核事故后立即治疗。

西德尼·卡茨名誉在美国罗格斯大学的化学教授,告诉必威体育 红利账户工作演示实验和计算化学的爱好。2-HOPO, 5 lio-1-cm-3的潜力成为一个有效的铀decorporation代理是明显的在这篇文章中,”他补充道。但之前可以意识到这种潜力,一个全面的毒理学评估是必要的。”

以及确定配体的作用方式和效率,研究小组测试不同的交付方法和计量方法来确定如果它可以制成口服治疗。结果表明,注入小鼠的最佳水平铀排泄,配体的老鼠口头也有明显改善。王先生和他的同事们因此希望5 lio-1-cm-3 2-HOPO可以发展成为一种有效的治疗铀曝光。