有前途的化合物提供了疟疾的单剂量淘汰赛

一个国际研究小组的研究发现一个有前途的抗疟化合物的新类当前,以不同的方式杀死寄生虫的药物。研究人员说,这一发现可能导致疟疾一剂治愈或防止有人在第一时间对美元1(£0.64)/治疗。

在2013年有一个全世界估计有1.98亿疟疾病例584000人死于该病,其中大多数是在撒哈拉以南的非洲儿童。许多抗疟药物存在,但由于感染病例疟原虫建立抗药性寄生虫随着时间的推移,新的化合物目标其他寄生虫总是寻求途径。

现在,伊恩•吉尔伯特英国邓迪大学和他的同事,处理疟疾药品事业时,发现了一种化合物被称为DDD107498杀死恶性疟原虫——负责最危险的疟疾的物种——针对蛋白质合成的分子是至关重要的。这是一个令人兴奋的新的化合物。它不利于多个生命周期阶段,有可能是一个重要的医学对抗疟疾,”吉尔伯特说。

有前途的化合物被筛查发现超过4700种化合物对引起疟疾的寄生虫,看看任何杀了他们。从这个研究小组发现一种化合物类基于2,6-disubstituted quinoline-4-carboxamide支架有效对抗寄生虫,但可怜的物理化学性质。然而,这建立了一个化学的起点,使化学家和生物学家的一组优化化合物的属性通过周期的设计、合成和测试,直到他们达到DDD107498。

实验表明,DDD107498药物类和理性运动属性包括代谢稳定性好,口服生物利用度,没有毒性,血浆半衰期长,单剂治疗是很重要的。当给疟疾感染的老鼠DDD107498与可比或功效大于当前的抗疟药。

“药物DDD107498似乎有很好的药理属性可能会设计一个单剂量治疗疟疾,以及预防疟疾,”说(Akhil Vaidya疟疾研究员德雷塞尔大学医学院。同样重要的是,这种药物不利于各个阶段的寄生虫,从而有可能被用作输电阻塞的药物。”

在非常早期的阶段,对寄生虫研究表明,它有一个可接受的风险向阻力,”吉尔伯特说。不过很难知道化合物的速度会产生抗药性的患者。像所有的抗疟药物,作为组合与另一种抗疟药。这将防止复合阻力。”

Vaidya补充说,这将是重要的仔细选择一个伙伴DDD107498药物,当它准备部署。这种药物似乎是一个相对缓慢的杀手的寄生虫,因此将它与一个快速杀手药物将是一个方法需要考虑。”

默克制药公司Serono现在已经复合,目前接受后期安全测试。吉尔伯特表示,如果一切顺利,应该进入人体临床试验在一年左右的时间。这将可能需要五到六年之前为患者提供药物,”他补充道。