英国的研究人员联合氟化学、电化学和流化学开发全自动流系统氟化反应。通过原位淬火危险氟有机试剂,系统应该减少实验化学家暴露风险。
氟化步骤有机化学中日益普遍,尤其是在合成药物分子。然而,氢氟酸的毒性——最现成的氟化试剂——可能会导致问题。
自动化系统设计的流动托马斯Wirth卡迪夫大学的同事,工作在一系列hypervalent-iodine使用各种基质介导氟化反应。通过瞬态(difluoroiodo)芳烃的反应进行中间体,并立即作出反应,当底物添加到流系统形成氟化产品。通过注入水基地后反应,反应的猝灭和相位分离允许一个简单的隔离产品。
泵、电化学反应器,产品系列,自动清洗,都是电脑控制。没有与化学的人工交互,这是所有包含在流动系统在一个通风橱,Wirth说。这是一个非常有趣的方面使用有害和无害的化学试剂,并且可以促进和自动化等标准程序检查。
流反应被证明是更有效的比进行批处理,与相似或大多数基质,增加产量,大大缩短反应时间。“能够添加底物后直接生成一个中间试剂可以变换基板进行反应,你不能做的批处理。我们取得了新的化学,用这种方法来访问分子之前,我们不能让Wirth的评论。的这种技术,生成一个短暂的反应中间流添加底物之前,是已知的,但是我们现在应用氟化化学。”
鉴于缩短反应时间,关注安全,增加后期氟化反应在药物化学中的重要性,这一过程可能会被证明是有价值的在一个工业环境。到目前为止,这个过程进行了一个8 g的规模,没有减少产量。
批电化学反应的转移到流是一个非常重要的步骤来实现广泛使用的反应,特别是在工艺化学背景。因此,使用高频的氟化反应试剂的传输流将促进他们的能力被扩大,”评论阿拉斯泰尔·伦诺克斯合成电化学专家布里斯托尔大学的英国。”然而,实际上表明尺度越高,使用更便宜的电极材料和更高浓度仍需要证明其可行性工业实现。”
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