米拉Senthilingam

本周,各国政府争夺的不仅仅是燃料;正如布莱恩·克莱格解释的那样,某些药物化合物同样珍贵:

布莱恩·克莱格

化学化合物出现在各种各样的地方,但没有人会在结束战争的条约中寻找。然而,正是在那里你可以找到20世纪早期的特效药阿司匹林。

阿司匹林片剂特写

来源:©Shutterstock

这是一个有着古老祖先的化合物。目前还不清楚柳树的树皮和绣线菊(又称绣线菊)的提取物被用于缓解头痛、发烧和炎症的历史有多久远,不过柳树确实出现在公元前2000年左右的乌尔第三王朝苏美尔人的医疗用品清单上,而且在古埃及也被用于治疗发烧。

大约2500年前,古希腊哲学家希波克拉底注意到柳树皮粉作为止痛药的有效性,到18世纪,称职的医生的药品中都有柳树皮提取物或meadowsweet糖浆。

奇怪的是,在18世纪,由于一个错误,柳树皮变得越来越受欢迎。在一份提交给皇家学会的报告中,它被推荐作为更昂贵的秘鲁树皮或金鸡纳树皮的替代品,用于对抗疟疾。这是一个混乱的案例。秘鲁树皮是奎宁的来源,奎宁可以治疗疟疾,而柳树皮只能抑制发烧症状。然而,这个错误确保了粉末状的柳树皮越来越强大。

那些服用这种草药治疗的人经常发现这是一种不愉快的经历。我们现在知道它的活性成分是一种水杨酸盐,它确实能减轻疼痛,但代价不菲。水杨酸会引起剧烈的胃痛,扰乱消化过程,并可能导致内出血。这种化合物的名字来源于拉丁语中柳树的名字salix,它是一个苯环,有两个附件:一个酚羟基(OH)和一个羧酸基。

一盒旧阿司匹林粉

来源:©科学博物馆/科学与社会图片库

在很长一段时间里,这种药物的风险是存在的,因为它作为止痛药和消炎的好处超过了副作用。但在1899年,德国化学巨头拜耳公司推出了阿司匹林,一种叫做乙酰水杨酸的化合物的商品名。1853年,法国化学家查尔斯·格哈特(Charles Gerhardt)首次将乙酰氯与水杨酸钠盐结合。这个过程将水杨酸的羟基转化为酯。

乙酰水杨酸的好处是,尽管它仍然能损伤胃,但它的影响比水杨酸小得多,同时保留了止痛和抗炎的作用。拜耳公司将其命名为“阿司匹林”,这是一种化学物质乙酰螺旋体(acetylspirs?ure)的德语名称的缩写。它加入了拜耳流行的止咳药——海洛因——成为领先的医疗品牌。除了拜耳公司,没有人能把他们的乙酰水杨酸疗法称为阿司匹林。

1919年6月28日,《凡尔赛条约》签署,规定了第一次世界大战结束时对德国的正式赔款。不出所料,该条约的大部分内容都涉及边界和军事限制。但它也有重要的金融成分,在钢铁和煤炭的巨额付款和重工业条款中,有使用“阿司匹林”名称的自由。

在德国,带有大写字母a的阿司匹林仍然是拜耳公司的商标,今天仍然是世界上其他80个国家的商标,在英国和其他签名国家,阿司匹林这个名字可以自由使用。对一种看似不起眼的止痛药的重视,反映了在西班牙毁灭性流感大流行期间对阿司匹林的重视。当时,阿司匹林被认为对退烧非常有效。

阿司匹林分子的示意图

来源:©2019 Christoph Hauf et al .

一个阿司匹林分子

在大约50年的时间里,阿司匹林的统治地位没有受到挑战。但到了20世纪70年代,它在很大程度上被更有利于胃的扑热息痛所取代。这在美国被称为对乙酰氨基酚,更广为人知的商品名称是Panadol(拜耳的品牌)和Tylenol。后来,扑热息痛与布洛芬和双氯芬酸一起成为流行的止痛药和消炎药,取代了阿司匹林。然而,十年后,越来越多的证据表明阿司匹林有助于预防心脏病和中风,阿司匹林的价值下降得到了弥补。

作为一种止痛药和抗炎药,阿司匹林会关闭一种叫做环加氧酶的酶,从而减少脂质分子的分泌,脂质分子是将疼痛信息传递给大脑并诱发炎症的激素。但阿司匹林的新用途来自于一项发现,它还能抑制血栓烷分子使血小板凝结在一起。血小板是在血液中循环的细胞碎片,有助于凝血机制。当它们聚集在一起时,会阻塞血管,导致心脏病发作或中风,这就是为什么阿司匹林的作用如此有用。低剂量的长期阿司匹林现在被定期开给那些有风险的人。

几代人以来,阿司匹林都是疼痛时的首选药物,而现在,由于它对血小板的作用,它又重新焕发了生机。每年大约消耗3.5万吨阿司匹林。很少有其他药物化合物能像《凡尔赛条约》中提到的这种不起眼的药物那样具有持久的药效。

米拉Senthilingam

谦逊,但强大。以上是布莱恩·克莱格为我们讲解坚固耐用的复方阿司匹林的化学原理。下周,有没有想过一部科学音乐剧?Simon Cotton说:

西蒙棉花

写音乐剧《化学》的人可以赚大钱。

如果那个人在听的话,我想推荐两首比吉斯的歌,它们可以成为歌词的一部分……要想活下去,就得靠氧气。《悲剧》用在尼龙身上再合适不过了。让我解释一下。

米拉Senthilingam

为了找到答案,你必须加入我们下周的化学元素,西蒙·科顿。我相信你会的,毫无疑问,你非常想知道为什么尼龙是如此悲惨。在那之前,感谢大家的聆听。我是Meera Senthilingam