西咪替丁

本Valsler

本周的化学元素播客,迈克Freemantle看着第一畅销药,西咪替丁消化性溃疡治疗。不幸的是,我不能满足与迈克由于持续的冠状病毒危机,所以我希望你能原谅我读他的话。

迈克尔Freemantle

直到1970年代,消化性溃疡疾病可能会危及生命。疾病通常用抗酸药治疗结合广泛的卧床休息和清淡饮食。手术切除溃疡有时候是必要的。如果不进行治疗,这种疾病经常造成的不适和强烈的疼痛在几个月,甚至几年。

消化性溃疡是一种开放的痛保护十二指肠黏膜衬里,胃和食管较低。它发生在粘膜被胃酸和胃蛋白酶的酶的消化能力。胃酸、含有盐酸和胃蛋白酶一起工作在胃里消化食物中的蛋白质。

如果溃疡血管旁边,它可以引起严重的内出血。在极少数情况下,创建一个穿孔的衬里裂开,让胃里的细菌或其他胃肠道逃跑。这可能会导致致命的感染。爱尔兰作家詹姆斯·乔伊斯和英国作家吉卜林都死于十二指肠溃疡穿孔。

1976年,治疗消化性溃疡疾病的改变当史密斯Kline &法国制药公司推出西咪替丁,一种药物称为组胺受体拮抗剂。其品牌名称、泰胃美源于单词“拮抗剂和“西咪替丁”。这种药物还用于治疗胃食管反流病,俗称胃灼热,结果从胃酸返流到食道。

组胺是一种organonitrogen化合物发现在身体组织充当兴奋剂。结合四个亚型组胺受体在体内调节各种生理过程。在胃里它结合的一个亚型,H₂受体,它存在于粘膜。这个过程会刺激胃酸分泌。

项目寻找药物,可以防止多余酸在胃里释放,最终导致了西咪替丁的发现是由苏格兰药理学家和医生詹姆斯爵士黑色。他的发展进行了广泛研究受体阻断药。这些工作通过阻断受体激动剂分子的行动如组胺受体部位与化学相关但不活跃的化合物,对手。

1964年,黑人和其他四人开始系统的搜索一个H₂受体拮抗剂SK&F英国实验室的韦林花园城。组织合成200组胺衍生品修改环和/或侧链。然后他们测试了化合物在体外和体内组胺对抗。甲氰咪胍合成于1972年以优异的成绩通过了所有的试验。1988年,黑人共享诺贝尔奖生理学或医学奖与格特鲁德Elion和乔治环节开发受体阻断药物包括甲氰咪胍和普萘洛尔,第一临床有用的β受体阻滞剂治疗心脏病。

泰胃美制造的软木塞,爱尔兰,与生产从1976年的约18吨上升到1000年的1982吨。到那时,在100多个国家销售,已经成为最畅销的处方药在加拿大,美国和其他国家。全球年度销售收入很快达到逾10亿美元,使其成为首次重磅炸弹药物。

在1980年代末,使用泰胃美治疗消化性溃疡疾病开始,取而代之的是新一代的药物称为质子泵抑制剂。这些有不同的行动模式H₂受体拮抗剂。他们工作通过抑制一种酶,这种酶是参与注入胃酸胃。

大量的研究集中在消化性溃疡疾病的病因和治疗方法。非甾体类抗炎药物如阿司匹林和布洛芬,增加胃肠溃疡和出血的风险。他们大多是羧酸,不仅攻击也胃粘膜,增加胃酸分泌。

2005年,澳大利亚人巴里-马歇尔和罗宾-沃伦赢得了诺贝尔生理学或医学奖发现许多消化性溃疡是由感染引起的幽门螺杆菌,胃中发现的一种细菌。如果检测到感染,溃疡治疗用抗生素杀死细菌和质子泵抑制剂减少酸在胃里。

泰胃美仍然是今天作为处方药用于治疗胃酸倒流和胃溃疡和成药胃痛和消化不良。发现被广泛认为是合理药物设计的一个里程碑,一个历史性的成功为英国制药行业。

本Valsler

感谢迈克Freemantle挖掘西咪替丁的历史,所有最好的迈克和他的家人。下周,布莱恩·克莱格在长石——一个卑微的矿产地球上发现,月球和火星,没有词汇的争议。

布莱恩·克莱格

并不是少见的长石显然没有一个d -这种变体故意引入的十八世纪爱尔兰地质学家理查德·科文,根据一个不正确的推导高盛——《牛津英语词典》告诉我们,这个拼写比正确更常见的形式。

本Valsler

加入布莱恩下次,在那之前做接触任何评论或建议——电子邮件chemistryworld@rsc.org或推特@chemistryworld。和访问chemistryworld.com/podcastcsgo必威大师赛s在那里你可以找到所有先前的版本。我本Valsler,谢谢聆听。