他汀类药物

本Valsler

健康新闻是报纸的好素材——从最新的流行饮食，到突破性的治疗方法，再到最新的健康恐慌。报道可能是混杂的或误导的，而且往往是相互矛盾的。本周，布莱恩·克莱格(Brian Clegg)关注了一种经常出现在头版的化合物。

布莱恩·克莱格

很少有药物能像他汀类药物那样引起轰动。英国心脏基金会将其描述为“英国最常用的处方药”，许多医学专业人士认为它是帮助降低胆固醇积聚和心脏病风险的不需要动脑的选择。然而，报纸经常刊登这样的标题他汀类药物会增加心脏病发作的风险，没有证据支持患者服用和他汀类药物可能是浪费时间．

他汀类药物是一类相关化合物，最常见的处方形式是辛伐他汀和阿托伐他汀。1971年，日本研究人员远藤明(Akira Endo)开始寻找降低胆固醇水平的化合物，但直到1978年，研究人员才开发出了洛伐他汀，这是第一个可用的他汀类药物。在土壤真菌中发现了洛伐他汀曲霉属真菌terreus但也自然存在于平菇中。后来的他汀类药物通常是合成的，尽管通常是基于天然产物。它们的化学结构可以有很大的变化——例如辛伐他汀有一个带有各种辅料的三环结构，这是早期天然衍生的他汀类药物的典型特征，看起来与人工合成的阿托伐他汀有很大的不同，阿托伐他汀是一个更复杂的分子，有四个环，包括氮和氟以及碳、氢和氧。

他汀类药物可以降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL，胆固醇，所谓的“坏”胆固醇)的水平。胆固醇是一种脂质，是一种脂肪分子，是所有动物细胞膜的基本组成部分。为了将疏水胆固醇运输到细胞外的水环境中，身体会产生脂蛋白，这是一种蛋白质和磷脂的组合，可以乳化脂肪化合物。根据经验，脂蛋白密度越高，它提供的胆固醇就越有益，因此人们对高密度脂蛋白胆固醇有热情，而需要减少低密度脂蛋白胆固醇。

他汀类药物通过阻碍胆固醇的产生过程来发挥作用，这是一个漫长的过程，在所有细胞中都有几十个步骤，尽管某些细胞(如肝细胞)比其他细胞更强烈。他汀类药物阻断了一种酶，这种酶参与了漫长的生产途径的早期步骤之一。这减少了肝脏中胆固醇的合成，限制了低密度脂蛋白携带胆固醇的积聚，但不会抑制其在其他地方的产生，因为细胞维护仍然需要这种化合物。

像所有的药物一样，他汀类药物也有潜在的副作用，这是定期报纸exposés的原因之一。最常见的是导致肌肉疼痛。不同寻常的是，他汀类药物对那些喜欢葡萄柚或葡萄柚汁的人也有问题。葡萄柚中被称为呋喃香豆素的化合物会阻碍一种酶，这种酶可以分解许多他汀类药物，这意味着它们会在体内积聚到意想不到的水平，增加副作用的风险。

他汀类药物与植物甾醇或“植物固醇”和“植物甾醇”之间存在一些混淆，这些甾醇存在于据说可以降低胆固醇的流行膳食产品中，如酱料和酸奶饮料。植物类固醇与胆固醇本身有一些相似之处，但与他汀类药物完全不同——由于它们与脂肪分子的结构相似，它们与肠道的胆固醇吸收功能竞争，减少了血液中的胆固醇供应。我们都从富含油脂的蔬菜食物中天然摄取植物甾醇，尤其是坚果，有充分的证据表明，定期食用植物甾醇可以使血液中的胆固醇降低10%。然而，到目前为止，还没有证据证明这对心脏病有益，因为这是一个相对较小的减少，许多人认为他汀类药物的作用比简单地降低低密度脂蛋白胆固醇水平更复杂。

尽管任何药物都不可避免地存在问题，但所有证据都支持他汀类药物对那些由于低密度脂蛋白胆固醇水平高而导致心脏病风险升高的人有益。虽然人们可能会质疑，一种已经成为历史上最畅销药物的化合物，是否值得让数百万人每天服用药物，而获益的机会相对较低，但他汀类药物确实挽救了生命。

本Valsler

布莱恩·克莱格在服用他汀类药物。下周，另一种引起媒体困惑的化合物——具有阴暗面的燃脂剂。

卡特里娜克莱默

在科学家们开发出一种没有重大副作用的减肥药之前，食品补充剂行业用(用他们自己的话来说)“谈论的潜在突破”来支持自己。每个含有约200至500毫克覆盆子酮的粉色小药丸是这些潜在的突破之一。

本Valsler

卡特里娜Krämer将谈论“谈论的潜在突破”，覆盆子酮。在那之前，联系任何你想了解更多的化合物，推特@chemistryworld或电子邮件chemistryworld@rsc.org．我是本·瓦尔斯勒，感谢收看。