自动化有机合成更加容易与capsule-based控制台

在瑞士化学家们开发出了一种标准化的控制台自动合成复杂的有机分子。¹使用预填充胶囊,需要最少的用户参与,这个乐器生产和净化药物类化合物的推动按钮。

自动化化学合成一直是一个长期目标在科学界,领域不断增长的技术能力,近年来经历了巨大的进步。传统上,自动反应系统进行简单的迭代使连锁反应分子如多肽、DNA和低聚物。随着自动化合成功能扩大,许多科学家已经将注意力转向更专业的目标分子。人类通常会使这些分子在实验室,这就要求,在其他事情:时间、技术专长和无数的科学设备。而自动化系统总是节省时间,大多数当前的方法仍然需要大量手工输入(编程、安装和清洁)和非标准化设备协议(玻璃器皿、搅拌器和加热器)。

为了克服这些挑战,杰弗里·波德的团队在瑞士联邦理工学院,苏黎世ETH和工业合作者在Synple化学AG)已经开发出一种capsule-based系统用一个标准化的建立。仪器功能简单的玻璃或聚四氟乙烯betway必威游戏下载大全容器、旋转阀、注射器泵、搅拌和加热元件,一个RFID扫描仪和触摸屏内的所有收拾的整整齐齐的控制台。反应物和净化媒体预填充在聚乙烯胶囊,很容易装上控制台。指示了一段简短的脚本,仪器指示反应介质流向执行一系列化学操作的每个墨盒。最终的结果是一个安全的和可再生的反应系统,需要技术知识有限,来自它的用户输入。[这是]像是capsule-based咖啡壶,化学反应,“波德说。当然我们可以咖啡炉,水壶,过滤器,滤纸,等等,但它是更容易和更可再生的使用预填充胶囊,所有我们需要做的就是按下按钮。

2013年,波德的团队发明了stannyl胺协议(吸附)。²快速化学使用铜催化剂使饱和N杂环化合物从stannyl胺和醛体细胞。的方法已经被应用工业但有一些缺陷,启发集团自动化化学。的反应是劳动密集型和有一些铜试剂供应问题。我们想让我们的化学容易做到和完全可再生的,”波德说。在这里,他们翻译临时协议capsule-based设置,用户只需要选择和权衡一个醛原料——然后仪器做剩下的工作。它加载在functionalised醛树脂在第一个胶囊生成活性前体。其次,是直接到一个墨盒,铜催化剂完成cyclisation反应;活跃的铜催化剂原位生成复杂的在这个阶段,克服以前的铜试剂的问题。最后,第三和第四打包墨盒执行检查和纯化步骤交付所需的高纯度的杂环。集团也进行了一系列广泛使用还原胺反应使用稍微修改设置。

有一些调整,研究人员执行顺序cyclisation和氨基化反应,展示他们的新系统的潜力使复杂的有机分子。”这是一个整洁的作品,使一些自动一些基本化学材料处理简单,”说李·克罗宁英国格拉斯哥大学的自动化化学合成方面的专家。虽然系统本身似乎还没有模块化不难想象,多个系统可能联系在一起,扩大建筑。此外,[它]真正的综合标准使用code-to-chemistry发生器,[这]将允许映射反应的反应器结构。这应该是下一个大的一步。”

波德承认,新仪器的不能做一切…但它可以做几件好,免提的。集团正在积极发展控制台扩大它可以执行类型的反应。最终,他们设想,仪器将加速药物发现的化合物库的合成,我们假定少数好组装反应和几百共同构建块可以组装到数以百万计的分子…[这]将扮演着重要的角色在完全自动化和民主化的药物发现。