晶体结构电梯LSD的秘密

新发现LSD绑定到一个人类的5 -羟色胺受体的晶体结构可以解释迷幻剂的高强度和持久的影响。它是第一个这样的精神药物的结构绑定到其生物目标之一,可以为科学家提供重要的见解努力开发新的治疗严重的精神障碍。

这项研究是由布莱恩罗斯北卡罗莱纳大学的我们。他指出,许多音乐家,艺术家,甚至是技术创新者如史蒂夫·乔布斯,苹果公司的名声Kary Mullis,诺贝尔奖得主,聚合酶链反应的发明者,声称LSD已经激发了他们的工作。然而,这种强大的药物作用于人体仍是一个谜。

我们希望所有这些信息将使我们能够更有效的药物治疗患有严重的精神疾病

布莱恩·罗斯,北卡罗莱纳大学

这是一个非常有趣的化合物。和我们感兴趣的原因是我们想了解,在最基本的层面,那就是这样一个简单的化学如何有这样深刻的影响人们如何看待现实,”罗斯解释道。所以我们要做的是,看看我们可以获得分子的照片迷幻药作用于它的一个受体,这基本上是我们实现了。”

新的研究表明,一旦绑定到5 -羟色胺受体,一种迷幻药分子固定在一个lid-like结构。¹这可以解释为什么小剂量,低至50 - 100μg可以诱导迷幻体验持续18 - 24小时,有时更长。今天公布的另一项研究表明,过度的刺激受体研究LSD在这项工作影响人们的解释周围的世界和他们的自我意识。²

在酸处理

'如果你觉得口袋里的受体作为一个洞和迷幻药作为一个人,它跳进洞里,然后把盖在洞的顶部,在处理——一种氨基酸连接到盖子,基本上拿下来,”罗斯解释道。所以,我们做的相关研究,在很大程度上解释了为什么药物具有强大和为什么它是如此持久。基本上一旦受体抓住LSD抓住它,不让它走了几个小时,真的。”

罗斯的实验室已经在这个项目上工作,自1990年代初。当时,他们努力净化受体的数量足够大,即使可以获得微晶核,不存在解决结构的工具。但近年来,现代beamline protein-crystallisation技术和技术的进步使得曾经认为不可能的,不可能的。

米歇尔布维耶首席执行官免疫学和癌症研究所的研究在加拿大蒙特利尔大学的,专家g蛋白耦合受体和印象深刻的工作。第一个结构的一种强有力的致幻药物绑定到一个分子的目标提供了重要的洞察力在分子基础上潜在的这种药物的作用。

注意的是大量的相互联系的中枢神经系统受体LSD结合,布维耶指出,单一研究不能完全解释药物的复杂的精神行为。然而,他补充说,这项新的研究是一个重要的一步理解迷幻药的作用机理在原子水平和打开路径基于结构的设计的功能为选择性5 -受体的药物。

这是罗斯热衷于探索。现在我们有结构,我们可以开始创建药物使用基于结构的药物设计模仿某些行动的迷幻药,而不是其他人,”他说。”然后我们可以使他们向前,看看他们可能像迷幻剂药物的好处没有这些副作用。所以最终我们希望所有这些信息将使我们能够更有效的药物治疗患有严重的精神疾病。”