得到一个更好的把握锰对抗流感

一个简单three-atom调整到一个有前途的抗分子强一千倍,科学家们发现。调整允许复合门闩上,而不是只有一个,锰原子流感的核心酶,敲出来。这样的药物可以作为备份疫苗,可以失败2017 - 18流感季节。

疫苗依靠研究人员能够预测明年的主要病毒株。有时,这些预测不能占快速突变病毒经历。2017 - 18疫苗美国疾病控制和预防中心估计在40%的情况下才有效。因此,有效的抗病毒药物是至关重要的,说赛斯科恩来自美国加州大学圣地亚哥,他提出flu-blocking分子在新奥尔良的美国化学学会会议上。

科恩说,应对流感的方法是针对其近年之一。淘汰,不能劫持人类细胞复制的病毒。虽然流感可以逃避很多治疗方法通过快速突变,这种酶在所有流感毒株保持不变。

筛选后大约300不同结构科恩的团队认为他们找到了一个强有力的候选人。直到他们看到一个晶体结构的最佳选择在行动,他们意识到事情有点不对劲了:两个锰的化合物只绑定到一个原子在病毒酶的活性部位。

研究人员然后决定添加一个羧酸取代基的活跃分子的一部分,可以抓住第二个锰-一个简单的调整,增加了复合的能力阻止酶由一个数量级。实际上我们由化合物如此有力,我们评估了其他分子的方式不再是有效的,我们不得不搬到更复杂的方法,”科恩说。

如果科恩的化合物可以通过临床试验,它可能是一个只有5%的药物目标近年。我们认为有一种普遍的认为会非常非特异性结合的小分子金属因为金属对人类生物学非常重要,”他说。然而,科恩认为这是一个问题正确的分子设计:耦合一个metal-binding弹头的制导系统,只适合病毒酶应该阻止针对其他酶。药物已经像艾滋病毒药物raltegravir证明,金属酶抑制剂可以是安全的。我认为我们将会看到更多的这些药物,”科恩说。