在一个小时内涡轮增压合成使抗病毒药物达菲

日本化学家打碎了合成速度记录使抗病毒药物达菲,减少反应时间(奥司他韦)从30多个小时才一个小时。“想象一下,你得了流感后,你合成达菲,60分钟药物准备好了之后,“说Yujiro Hayashi从东北大学。“这就好了。”

达菲(Tamiflu),由瑞士罗氏医疗公司,市场已经被问题困扰的不仅是其功效和挑战其生产。环形结构功能组织在三个相邻的手性中心,betway必威游戏下载大全很难综合组装,罗氏反而利用了半合成路线。这种方法建立在莽草酸,发现中国的八角花,现在大多由细菌发酵。

因此药物化学家的图标展示他们的人造肌肉。自2008年以来Hayashi用它来磨练organocatalyst他先前提供的开发能力。“Jørgensen-Hayashi催化剂”是一个控制手性有机硅烷分子在碳原子通过迈克尔反应加入。Hayashi也试图最小化之间的变化反应容器,处理步骤中间特别耗费时间。Organocatalysts支持这个的锅经济”的概念,他们就不太可能干扰后续反应步骤比更昂贵的有机金属的选择。

从2009年到2013年Hayashi的团队从三个锅,但即使这样的过程仍然花了57个小时。部分原因是迈克尔的硝基烷和醛加入反应不是很被动,他们意识到,所以Hayashi和他的学生心小笠原群岛努力加快速度。结合我的催化剂,酸和硫脲可以大大加快反应,”哈亚希说。

然而,最终减少五步过程产生等量的两种可能的差向异构体的产品。这减缓了重要的化学家必须分开使用色谱法,尽管Hayashi声称这是不困难的。过程收益率最终产品理论最大值的15%,约70%的平均收益率每一步。尽管Hayashi想改善这种情况,他强调,速度可以减少生产成本。此外,你不需要大量药物时可以在短时间内合成,”他补充道。

吞吐量是在工业合成最重要的属性,“评论斯维特拉娜Tsogoeva德国埃朗根Friedrich-Alexander大学。这是非常聪明的方式完成通过Hayashi的工作。五个步骤的顺序在一个锅可以减少浪费,努力和成本。”她补充道,时间经济可能会考虑在未来更有规律地合成。