科学家们用葫芦[7]uril唤醒斑马鱼从anaesthesic昏迷
葫芦[n]urils是重点,可以抑制某些药物的生物活性络合和封装他们抵消效果。现在,Ruibing王和同事在澳门大学在金斯顿皇后大学,加拿大,表明葫芦[7]uril可以封装麻醉三卡因其亲脂性的内腔。三卡因充当一个冷血动物和鱼的全身麻醉;在斑马鱼块在神经细胞膜离子通道。葫芦[7]uril充当竞争受体从这些通道和抑制其删除三卡因麻醉属性。由此产生的浓度梯度鼓励任何剩余三卡因迁移从离子通道连接到等离子体,马上就被进一步重点。
治疗后的斑马鱼三卡因,王的团队监控鱼的心脏功能,如何游和平衡,花了多少时间恢复直立平衡在水和葫芦[7]uril解决方案,来确定,以及如何迅速,三卡因可以逆转全身麻醉的效果。结果表明:葫芦[7]uril削减所花费的时间阶段4中的鱼类麻醉恢复直立平衡了一半,从3分钟自然恢复到1.5分钟的帮助下葫芦[7]uril。
斑马鱼经常显示类似的生物反应药物类似哺乳动物和被认为是一个好的模型预测潜在的药物在人类身上的影响。然而,三卡因只是局部麻醉用于人类。“为了翻译这项研究的相关性临床有意义的模型,最终人类,其他全身麻醉药物,如metomidate、依托咪酯和氯胺酮,需要为他们的超分子络合研究南瓜尼,”王解释说。他设想利用老鼠体内模型来为斑马鱼和人类之间的桥梁。与前途的初步结果,我们相信,葫芦[7]uril或类似的主机分子可能显著降低有毒副作用困扰麻醉药的使用已经有敏感的群体,如儿童和老人。
据王,最具挑战性的方面的工作是建立一个合适的全身麻醉阶段的体内模型。我们的飞行员实验表明,很难扭转深麻醉…和证明的重要性,从全身麻醉手术后及时恢复。
“有兴趣使用南瓜尼自2000年代初以来的医疗应用。虽然许多研究表明体外,南瓜尼可用于药物输送和biodiagnostics,一些显示他们的系统使用体内模型”,评论工作Nial Wheate专家的医药应用南瓜尼从悉尼大学,澳大利亚。但他说,这种特殊cucurbituril是一个伟大的进步在商业应用程序的南瓜尼:“经过合适的临床前测试很容易看出这可能应用于人类使麻醉药的使用更安全的和减少病人治疗后的恢复时间。”
还没有评论