Suzuki-Miyaura-hydrogenation目标3 d药物

英国科学家近日发明了一种使药物分子与3 d特征。单锅在sp Suzuki-Miyaura-hydrogenation反应结果²- sp³与医学相关的分子。

四面体碳原子的数量,或3 d分子是如何,是成功的一个因素决定了分子在临床药物试验。分子具有高sp³部分的需求,然而当前的方法让他们经历的缺点。Suzuki-Miyaura反应是常见的sp的交叉耦合²- sp³系统,但容易β-elimination烷基硼或卤代烃和其他副反应,生产产品的混合物。

现在,克雷格·杰米逊和同事和斯特拉斯克莱德大学的阿斯利康,英国已经发现了一种新的方式分子丰富的3 d角色做准备。策略包括Suzuki-Miyaura交叉耦合的乙烯基卤化物和乙烯boronate酯其次是减少新成立的烯烃,在一个锅,创建所需的sp²- sp³系统有关。

到目前为止,吞云吐雾的团队使用的方法生产高收益率的55个不同的3 d分子和证明它是适合并行合成方法通常用于药物发现。

蒂埃里Ollevier专家在有机合成和催化从拉瓦尔大学、加拿大,说,该方法的主要优点是一锅过程的实用性及其应用在一个广泛的多样性合成目标。已知的方法还避免了副反应优雅与交替的过程。专家”和基思·米尔斯在杂环化学在葛兰素史克公司工作了25年,表示同意。这个方法尤其有用,因为它是一个(两个阶段)一个锅过程一致的收益率,因此非常适合多个类似物的合成药物筛选,“他说。

目前,该方法的主要限制是手性原料,而非手性催化剂,是唯一的方法,使手性产品。Jamieson说,未来的工作将集中在不对称的变体,以及应用过程大规模扩大其适用于发现过程的后期阶段。