抗组胺药

本Valsler

随着夏季进入秋天,有些人呼吸明显松了一口气——也许几个月第一次清晰的呼吸——对于许多它标志着花粉热季节的结束。对于那些知道过敏的花粉过敏,这类化合物是一个常数夏天伙伴。这是卡特里娜·克莱默。

卡特里娜克莱默

打喷嚏、咳嗽和组织的沙沙声——对一些人来说,夏天的声音。而不是检查天气预报气温上升和惊讶开花植物,患有花粉过敏的人可能会检查花粉计数和可疑的眼睛草生长及其特别allergy-inducing花粉。

枯草热影响25%的人在发达国家。虽然远离威胁生命的症状,但会严重影响人们的生活质量。睡觉,工作,甚至是专注于一项任务变得困难得多,当你不得不处理发痒,水汪汪的,肿的眼睛,不断的打喷嚏和鼻子之间交替松软又闷。离开枯草热治疗可能导致发展中所谓的共存疾病:哮喘、湿疹和肺部感染。

所有的这些都是由一个无害的化合物:组胺。简单的分子——一个乙胺链连接到一个咪唑环是一个身体的免疫反应的重要组成部分。但在患有花粉过敏的人,机制,释放组胺略有不安扣动扳机的手指,误将无害的花粉细菌威胁。

科学家们一直试图找出为什么有些人的身体反应过度,但与许多过敏,这是一个非常复杂的网络的遗传和环境因素。现在,医生而不是治疗的症状。幸运的是,有一个广泛的化合物。

第一个抗组胺剂——调用吡哌咯生——于1933年被开发。标志着开始过敏治疗,发现引发了数十个类似的药物的发展在接下来的几十年。抗组胺剂都具有共同的特征,早期,当你斜视,让他们看起来有点像组胺本身:代替betway必威游戏下载大全氮一端,然后短间隔碳链连接到另一个氮,携带两个笨重的芳香组。他们的结构相似性组胺并非巧合。花粉过敏药物是H1拮抗剂,化合物阻止组胺激活的受体引起很多症状。

然而,所有的第一代抗组胺药有一个问题:他们迅速渗透到大脑,在那里他们可以绑定到其他受体,让人昏昏欲睡。虽然这是伟大的枯草热让你夜不能寐的时候,白天开车时——特别是和工作,大多数人宁愿保持清醒。

在1980年代初,第二代抗组胺剂药物出现。许多人仍然早些时候同行在结构上是相似的,但有很多额外的官能团,使他们更多的极地。他们不能轻易穿过血脑屏障,因此non-sedating。今天,有一个巨大的范围的H1药物可作为鼻喷剂或平板电脑,许多在柜台销售成本只有几便士每剂。

但体内组胺的作用并不停留在让人们打喷嚏和喘息。有三个其他组胺受体和为每个科学家开发了对手。H2受体位于制造酸性物质在胃粘膜细胞。阻止它意味着更少的胃酸,提供减轻胃溃疡、胃酸倒流或消化不良。介绍了在1980年代,H2拮抗剂rantidine曾经是世界上最畅销的药物。今天,rantidine大多被取代的服用ppi抑制剂更有效。

抗组胺药解决另外两个受体- H3和H4 -大多还是实验。H3受体在大脑和调节释放神经传递素,例如多巴胺,去甲肾上腺素5 -羟色胺。H3抗组胺药有兴奋剂和增强认知效果。虽然这听起来像是一个替代高咖啡因剂量很多人依赖于函数在清晨,真正的兴奋在H3药物是他们可能有效的治疗中枢神经系统疾病如嗜睡、精神分裂症,甚至老年痴呆症。

然而,阿尔茨海默病已经被证明很难治疗,与许多药物在临床试验-失败和抗组胺药也不例外。首先表现出积极作用在很小的人体试验后,H3拮抗剂latrepirdine没有显示任何好处在较大的测试。经过数年的临床试验,在2012年,它终于丢弃是无效的。

最后,还有神秘的H4受体。发现主要在骨髓细胞,它控制白细胞释放。科学家们迄今未能阐明它的结构。但这并不能阻止他们试图找到化合物可能连接到它。受体在调节人体的免疫反应中所扮演的角色意味着阻止它能帮助免疫障碍患者。

为一组小分子,解决很多不同的疾病肯定听起来像一个伟大的成就。尽管抗组胺药已经成为治疗花粉热,胃的问题,听起来不像他们的故事相当。

本Valsler

卡特里娜克雷默和抗组胺药。下周,我将会看一个令人担忧的趋势,今年夏季音乐节的不当销售新精神物质,特别是pentylone,等常见的街头毒品摇头丸。非法毒品使用者每次看到自己的经销商,他们决定冒险,但我们听到菲奥娜Measham循环的主任——一个组织提供关于为什么在节日和夜总会药物测试——这一趋势使人们处于危险之中。

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