Kat Arney
PARP或poly-ADP-ribose聚合酶给它的全名,是我们细胞内蛋白质作为重要的早期预警系统损伤DNA。忽略了稍微愚蠢的名字,它不仅是我们身体的一个基础部分,保护自己免受癌症,也是强大的新的治疗方法的关键。
PARP生活细胞核内的DNA。巡逻的DNA,寻找特定类型的损伤称为单链断裂。如果你想象的DNA双螺旋结构扭曲的梯子,这些优惠将在struts之一。只要带着一长串打破发现,PARP高度破碎的DNA,可以工作,形成长链的含糖化合物称为poly-ADP-ribose。它可以作为一个红旗细胞的DNA修复系统,称他们在修复损伤。这是一个强大的保护机制,帮助发现和解决潜在的致癌突变DNA才成为一个问题。但它不是完美的。事实上,超过三分之一的人有可能患癌症在有生之年。
然而,科学家们已经研究出如何利用PARP作为武器对抗疾病,通过切换掉,这依赖于两个重要的蛋白质和基因编码,BRCA1基因及其分子的表妹,BRCA2。当他们正常运作,BRCA1和BRCA2也参与DNA修复。错误版本的BRCA基因的人的风险大大增加乳腺癌、卵巢癌和前列腺肿瘤,因为他们不能在这些组织中正确修复DNA损伤,导致致癌突变的积累。通常这些癌症不幸出现在年轻人,在家族中由于缺陷基因的遗传。
但是尽管BRCA修复系统可能在肿瘤细胞不能正常工作,其他修复系统——包括一个由PARP收拾残局。这给科学家一个好主意完全攻击癌症的新方法,称为合成杀伤力。2005年,研究人员艾伦·阿什沃思和史蒂夫·杰克逊发现物质阻止PARP工作(称为PARP抑制剂)可以杀死癌细胞,如果他们还在BRCA1或BRCA2进行故障。没有他们的备用PARP系统,癌细胞没有办法修复受损的DNA,所以他们死。这种组合的失败——一个基因,其他化学-是致命的。
在这十年中,研究人员努力这些PARP-blocking化合物开发成合适的药物对病人,在2015年,第一个PARP抑制剂,olaparib -也被品牌Lynparza批准使用在英国国民健康保险制度的某些类型的卵巢癌的女性由于BRCA基因缺陷。其他药物后热的高跟鞋,虽然临床试验的结果喜忧参半。试验药物- iniparib失败的严重,导致质疑PARP抑制剂用于治疗癌症,但仔细检查iniparib发现不是真的阻拦PARP。哦。
可能有好处PARP抑制剂在相对较小的患者群BRCA基因缺陷。在过去的几年中,癌症研究社区一直议论纷纷的“BRCA-ness”——癌症与BRCA属性类似错误,也许在其他DNA修复基因也故障敏感PARP抑制剂。Olaparib和其他药物正在测试其他类型的癌症,包括肺癌、前列腺癌、食道癌和胰腺癌、以及大脑肿瘤和血液癌症。
有一件事需要注意PARP抑制剂的故事是非常快,从一个十年在一个科学家的眼睛闪烁在货架上的药物。看似很长一段时间,但它的快速与一些制药旅程。我们希望此次工作更聪明,更快的故事为背景的癌症药物的未来。
本Valsler
Kat Arney在抗癌药物的迅速发展,基于poly-ADP-ribose聚合酶的抑制。下周,路易丝起重机解释了为什么某些美国巧克力不吸引欧洲口味…
路易丝起重机
美国巧克力粉丝太酸,干酪味道,其他巧克力制造商不使用好过程添加丁酸给他们独特的巧克力,英国长期唐——爱甜,奶油巧克力描述就像品尝帕玛森芝士,甚至婴儿生病。
本Valsler
下周加入路易斯找出为什么好有独特的味道。在那之前,让我们知道如果有任何化合物通过电子邮件我们应该覆盖chemistryworld@rsc.org,给我们发送一个消息在facebook或twitter @ChemistryWorld。我本Valsler,谢谢你加入我。
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