本Valsler
本周,迈克Freemantle感到压力…
迈克尔Freemantle
当你到了一定年龄,谈话常常求助于健康。“你好吗?“你问。回答很可能是:“我很好,除了我的高血压。这通常是一个线索交换笔记你正在服用药物进行治疗的条件。
几类药物是用来治疗高血压,但它很可能,你们两个一个血管紧张素转化酶抑制剂如雷米普利。ACE代表血管紧张素转换酶,一个包含一个金属酶锌离子。
血管紧张素是一种多肽激素,是一个系统,调节血压的一部分。酶,发现于1956年,位于肺的毛细血管。锌离子起着积极的作用在催化前体的转化形式的激素,一百一十氨基酸肽称为血管紧张素I,血管紧张素ⅱ。它通过删除两个氨基酸的肽链。结果8个氨基酸肽,血管紧张素ⅱ,能够收缩血管增加血压。酶降解缓激肽,9氨基酸肽在体内生成的另一个系统。缓激肽的功能,血管紧张素ⅱ则相反——它能扩张血管,降低血压。
酶的抑制血管紧张素II的形成也因此块增加缓激肽在体内的潴留。因此,血管放松,扩大。这使它更容易对心脏泵血在身体周围。
化合物,抑制酶的发展都有一个有趣的历史。塞尔吉奥·费雷拉,1964年,巴西圣保罗大学的药理学家前往伦敦与约翰·瓦内开展博士后研究,在皇家外科学院药理学家。叶片获得了1982年诺贝尔生理学和医学发现有关生物活性物质如缓激肽。
费雷拉曾表明,部分纯化蛇的毒液具窍蝮蛇属jararaca增加缓激肽的效力8 - 10倍。蛇是一种蝮蛇与不同的曲折的标记,和流行巴西等南美国家。
费雷拉、叶片等随后进行的研究揭示,毒液的肽,抑制血管紧张素转换酶,因此提高了缓激肽水平和预防血管紧张素II的形成。其中最活跃的是teprotide, 9个氨基酸的肽链组成的。
不幸的是teprotide不是特别活跃作为口服抗高血压药物。在1970年代早期,科学家们在美国施贵宝制药公司测试了2000种化合物,可能模仿teprotide的ACE抑制剂活动。他们最终想出了有机化合物卡托普利。施贵宝公司在1981年推出了药物。药物在体内半衰期较短,所以必须采取一天两到三次。其他制药公司很快跑到开发再表演ACE抑制剂,可以在低剂量和副作用较少。
雷米普利合成化学家的德国化学公司赫斯特。1981年专利批准作为处方药八年后。白色的结晶有机化合物是一种前体药物具有复杂的结构,包括一个羧酸乙酯组和组。它通常是在一个胶囊口服每日一次。当它到达肝脏,羧酸酯酶酶裂解酯组创建另一个羧酸组。
结果di-acid代谢物,称为ramiprilat,药物的活性形式。这是一个金属络合剂。这两个羧酸基团和ACE的锌离子结合从而阻止酶的催化活性。Ramprilat有近50倍比卡托普利酶的亲和力。
像所有的血管紧张素转换酶抑制剂雷米普利,不良副反应。常见的副作用上市信息传单里面一包胶囊包括头痛、头晕、干逗咳嗽、皮疹、胸痛和肌肉痛或绞痛。
高血压影响全世界超过十亿人,根据一些估计。如果不及时治疗,会导致心脏病、心力衰竭、中风和其他疾病。但对于我们这些雷米普利或其他血管紧张素转化酶抑制剂,我们可以感谢一种致命的南美蝮蛇帮助我们降低我们的血压。
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这是麦克和雷米普利Freemantle。下周,Enna瓜达卢佩卷在海洋食物中毒的最常见原因
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随着海鲜产业继续繁荣,专家提醒消费者要小心它们消耗的鱼。有人建议不吃鱼的内脏器官,含有高剂量的毒素,而其他人则建议避免海鲜。
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