化学生物学的核心是分子,使药物有效和安全的消费者。阿斯利康利用科学家学术的核心来创建一个更健康的世界

制药界之外,它可能是鲜为人知,化学家经常合成几千分子在一个可接受的候选药物。原因之一是寻找新的药物需要很长时间,很有挑战性。

这一步在药物开发之前昂贵的试验必须发生在医药市场。

图片显示的是罗伯特·菲普斯,阿斯利康化学奖得主

来源:©阿斯利康

化学奖得主罗伯特·菲普斯,阿斯利康。罗伯特希望他的团队的工作将在药物发现中找到广泛使用

这就是为什么精明的业内人士如此热衷于利用奉献和热情工作的化学家通过学术路线如博士学位和硕士学位。阿斯利康(AZ)培育和鼓励人才支撑的阿兹各级员工有才华的科学家,并鼓励他们与知名学者的工作。

精心挑选的人才

在选择收件人的阿斯利康化学奖,公司精心挑选的罗伯特·菲普斯的荣誉。英国皇家学会大学剑桥大学的研究员,英国,不需要提交任何音节或证明自己的价值的荣誉面板。菲普斯”奖源自倾向在阿斯利康的同事保持耳朵在地上创新发生在英国的学术格局。

菲普斯集团的重点——包括AZ-sponsored学生过去——是控制化学反应的选择性。

菲普斯说,他的研究小组是关心开发新方法构造小分子。我们有机合成化学家,但我们真正关注的方法整理新债券和我们特别关注选择性。

我们开发新的方法来控制使用小分子催化剂在合成化学选择性

罗伯特·菲普斯皇家学会大学剑桥大学的研究员

有机化学的一个重要方面,选择性有多种上下文。可能是两个不同职位之间的选择性分子或对映体选择性,就是你有镜像,“菲普斯补充道。

对映体互为镜像,可以触发截然不同的活动在一个生物系统。

的许多分子生物学,生物系统,实际存在于镜像形式,“菲普斯解释说。“我们要做的是试着开发新的方法来控制使用小分子催化剂在合成化学选择性。在不同反应类型我们探索我们所需要的反应是那些涉及到过渡金属。

菲普斯集团也看着反应涉及自由基——一种活性中间体,可以形成新的债券。从本质上讲,我们正在寻找使用这些催化剂设计,试图控制选择性的过程,“菲普斯说。

“我希望我们开发广泛的应用程序的方法。我认为,这就是为什么像AZ公司渴望与我们合作和其他团体在方法论的发展。”

一旦开发和证明,方法类似菲普斯集团-和其他化学组织提供可以很快投入使用药物化学。菲普斯集团的努力有能力支撑药物管道成功——这是药物化学家制造新分子的能力,可以尽快测试。

之前存在的小分子药物对映体推进,合成化学家必须能够访问每个选择性地确定他们的生物效应。

三种一步目标

成千上万的想象,每一个分子合成发现一个可以进步6化学步骤,“菲普斯说。‘如果你能做出同样的分子化学的三个步骤,你就可以使两倍。或达到你目标的两倍。”

这些新的,更有效的方法是良好的可持续性。“化学追求携带各种环境的影响,如果你能降低这些过程,也有好处。”

分子化学生物学的核心和材料化学的核心,菲普斯说。”如果我们可以使分子更有效率,那么受益的许多不同的领域。“菲普斯”团队有时会使用现有的催化剂支架未探索的方法。例如,2018年,团队建立手性催化剂应用于Minisci反应——一位50岁左右的反应广泛应用于制药行业。“我们设法做拆分,我敢肯定是第一次发生。”

因此,尽管我们可能使用现有的支架和现有的催化剂,我们运用创造力和设计不同的方式使用它们,”菲普斯说。

菲普斯集团今年早些时候发表的一篇关于手性阳离子。但是,菲普斯说,“我们开发了一种不同的方式将手性阳离子进入过渡metal-catalysed反应。这使我们相当具有挑战性的反应以拆分的方式。”

图像显示chemdraw铃木交叉耦合等反应

来源:©罗伯特·菲普斯

AstraZeneca-sponsored博士生在菲普斯集团在新的化学反应,将扩大industrially-relevant反应如铃木交叉耦合的范围

Industry-academia伙伴关系

阿兹的副总裁大卫•埃尼斯化学发展,感到自豪的是,制药商与学术界的合作。所有通过我们所面临的挑战很多年来,我们继续支持学术界,”他说。

帮助阿兹提供给学者在他们的职业生涯早期培育强劲持续的关系。公司还支持8个英国博士培训中心,与大量的个别学者通过工业案例奖:优秀的方法来支持博士生。我们目前支持80多名博士生和大约20本科生把三明治每年年AZ化学实验室,”他说。此外,阿兹有广泛的兴趣通过学徒计划潜在的未来的科学家,并与学校的互动。

”在2017年和2019年,我们的学徒赢得了RSC化学奖的学徒,和我们支持一系列的教育活动,”埃尼斯说。在学校,我们试图激发孩子们对科学的可能性,进一步教育在科学领域。”

图片显示的是大卫埃尼斯,阿斯利康化工发展的副总裁

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阿斯利康的副总裁大卫•埃尼斯化学的发展

合作方式

阿兹是重要的竞争前与同伴的合作医药的一部分,中小企业和学术界发展关键领域的科学和技术。事实上,阿兹是一个创始行业合作伙伴的药品制造业创新中心。中心位于伦弗鲁郡,苏格兰,该财团在它使学术界、工业、政府机构和其他利益相关者共同开发和测试新的数字化,下一代药物制造技术。

这是一个伙伴关系模型在不同的领域和学科旨在减少新技术。联盟的目标是建立一个清晰的途径广泛采用的创新在制药行业。

这些合作不仅帮助我们开发更多的可负担得起的药品,而且发展化学更环保,”埃尼斯说。

”这一事实,我们已经与学术界合作,各地政府和我们的行业意味着我们可以采取点子和新兴制药行业,”埃尼斯仍在继续。这是驱使我们非常困难,我们认识到,我们不能独自做任何事。有奇妙的科学开发AZ之外,我们要挖掘和利用它对社会很好。”

神奇的科学正在开发之外的阿兹,我们想利用

阿斯利康的副总裁大卫•埃尼斯化学的发展

菲普斯集团还开发了一种catalyst-driven控股site-selectivity铃木耦合方法。这些交叉耦合反应是使用最广泛的药物化学家的反应。反应(左)所示使用静电配体和底物之间的相互作用直接site-selective氧化加成。学生参与与菲普斯-威廉·戈尔丁和罗伯特·Pearce-Higgins AZ-Cambridge博士项目的一部分。