同位素标记方法,收益率oxygen-18-enriched醇将增强药物的研究

一个协议,为科学家们提供了一个简单的方法来合成oxygen-18-labelled初级,二级和三级醇在英国科学家已经建立。方法可以用来制造分子,科学家们可以使用探针反应机制和测试药物。

合成oxygen-18-labelled醇迄今为止一直受限于可用oxygen-18-enriched的少数分子构建模块。目前大多数oxygen-18-labelled醇通过两种合成方法生产,需要漫长的衬底具体合成路线和有毒试剂。

新的同位素标记方法,开发的罗斯丹顿英国诺丁汉大学的和他的团队获得氧18浓缩醇通过Mitsunobu酯化长椅上稳定的氧18贴上羧酸和未标记的酒精水解紧随其后。访问一个广泛的氧18贴上醇的团队开发了一个简单的合成原料,氧18丰富4-nitrobenzoic酸。4-nitrobenzoic酸反应,¹⁸O)₂与一些结构多样化的未标记的醇生产stereocontrolled同位素标记类似物。

同位素标记用于代谢和药代动力学研究。含氧官能团是常见的药品试剂;丹顿的团队表明,标签是各种官能团的宽容,它作用于dropropizine活性药物成分发现在某些止咳药。他们设想的方法将是有用的作为一般的实用方法,访问一个广泛的oxygen-18-enriched醇。