修改抗生素比超级细菌耐药性

研究人员在美国化学改变了万古霉素抗生素药物,以克服阻力,已经开发了“超级细菌”的菌株。

万古霉素使用60多年来抵抗感染已成为对其他抗生素,包括青霉素。药物通过抑制革兰氏阳性细菌的细胞壁合成作用,最终杀死微生物。然而,增加vancomycin-resistant菌株的出现表明,细菌进化的方式规避药物的作用方式。

世界卫生组织最近公布了第一次的优先级列表的病原体对抗生素,排名VRE (vancomycin-resistantEnterococci)和VRSA (vancomycin-resistant金黄色葡萄球菌)第四和第五分别对人类健康构成最大的威胁。许多卫生保健专业人士认为,限制使用抗生素是关键,如果只是减缓细菌发展阻力。

但戴尔沼泽和他的同事在美国斯克里普斯研究所,认为聪明的分子修饰的药物可能是一个长期的解决方案,防止进化力量负责阻力和允许更广泛使用抗生素。此前,沼泽的实验室了万古霉素类似物包含两个修改,每一个通过不同的机制抑制细菌细胞壁的合成。在体外研究证实,其活动对vancomycin-resistant生物已经恢复了100倍的力量比原来的形式。

现在沼泽的团队增加了另一个官能团的分子影响细菌的脂质膜的渗透性,进一步削弱它们的细胞壁。结合前两个改变,它增加了25000倍万古霉素对VRE的杀伤力。这有可能使其第一个抗生素有三个独立的防御细菌耐药性。实验表明,经过50轮接触药物,细菌无法发展阻力,与其他抗生素通常很快屈服于阻力。

这增加了耐用性抗生素,沼泽说。生物不能同时工作找到一种方法在三个独立的行动机制。即使他们找到了一个解决一个,生物仍然会被其他两个。

抗生素的发展与多个分子的作用机制是一个重要的领域,因为这些可能会降低抗菌素耐药性产生的可能性,”评论肖恩·奈尔伦敦大学学院的调查抗菌素耐药性,英国。他兴奋的三管齐下的方法,但仍持谨慎态度。的研究是在一个非常早期的阶段,目前未知,如果分子治疗感染人类会有用的。”

修改后的药物的疗效和安全性,建立动物和人类现在必须进行测试。和增强万古霉素是通过漫长的30-step过程——这沼泽的团队正试图缩短降低其成本。