我不承认“煤面”的药物发现的照片画的克莱尔桑塞姆


我不承认“煤面”的挖掘发现的照片画的克莱尔桑塞姆和她的来源分子定做(必威体育 红利账户,2009年11月,p50)

英国我在罗氏公司(Roche研究中心韦林花园城,赫特福德郡)作为一个年轻的药用化学家在1970年代以极大的兴奋,看着第一努力分子建模和计算机辅助药物设计使用蛋白质结构来自x射线晶体学。这是一个合作托尼Kr末?接下来,我们的英国计算化学家,化学家在罗氏巴塞尔二氢叶酸还原酶。技术的价值明显,导致爆炸的活动在整个行业,一直保持当前的一天。它开始与主要努力蛋白酶如肾素、凝血酶、基质金属蛋白酶和艾滋病毒和丙肝病毒的病毒蛋白酶但包括许多其他流感病毒神经氨酸酶等酶,这些天非常重要的猪流感。

蛋白质晶体学提供了非常宝贵的见解在过去30年里,使用这两种晶体结构和同源性模型的家庭成员,在许多领域的药物发现:激酶,核激素受体,t-RNA合成酶、蛋白酶等组织蛋白酶K和β分泌酶等等,不一而足。在过去的几年里,即使离子通道结构和哺乳动物GPCRs已经解决。坚决不流行在1990年代?“绝对不是在我所工作过的公司,(罗氏,史克必成,GSK)。坚决在时尚界,在过去的30年,最大限度地支持和装备。

技术的进步也扮演了重要角色。结晶的自动化实现大量增加生产力和国家同步加速器设施启用新一代的使用非常小的晶体结构。所有这些都减少了周转时间从几个月到天,晶体学的一部分常规设计,制造,测试它的周期。

但它并不总是工作。所有这些重要的目标蛋白质晶体学未能帮助吗?大规模筛选(高温超导)和使用的历史公司化合物集合和化合物库设计为特定的蛋白质多样性或基于特权结构家庭提供了许多发展化学“点击率”候选人。例子如销售药物maraviroc (CCR-5拮抗剂艾滋病毒;辉瑞)和eltrombopag(小分子促血小板生成素受体激动剂对血小板减少性疾病;葛兰素史克/配体)是开创性的first-in-class药物,导致这种筛选方法识别。

当然,高温超导并不总是奏效。没有灵丹妙药成功的药物发现。是选择最合适的工具工作,得到复合发展,尽快。时尚并不进入它。

saquinavir呢,第一个HIV蛋白酶抑制剂市场?这不是明显的从桑塞姆的文章,但这是一个伟大的英国发明。虽然大部分的分子生物学、分子病毒学和蛋白质晶体学是罗氏巴塞尔和罗氏新泽西州,所有的药物设计/药物化学,生物化学,病毒学在韦林罗氏公司研究中心进行。的化合物是基于一些(贫穷)肾素抑制剂,还设计了韦林在1970年代末,允许简单的脯氨酸和脯氨酸类似物进入过渡态模拟,给出了系列出色的选择性对HIV蛋白酶在哺乳动物天门冬氨酰蛋白酶的家庭。同源模型,使用“二聚体”假设,由托尼Kr吗?hn之前实际x射线结构内部或文献中可用。使用我们的蛋白酶抑制剂的设计经验,了解艾滋病毒生物化学和酶的模型结构,我们生成了一系列抑制剂saquinavir而告终。1988年专利申请,超过6个月前发表第一个结构。

这是一个伟大的故事,是一个非常激动人心的和令人满意的药物发现,我同意,我们都应该非常骄傲的社区(工业和学术界)编组部队迅速生成一个全家的有效疗法,面对这样一个可怕的疾病如艾滋病毒/艾滋病。

P J食蟹猴FRSC

伦敦英国


我最近读到一些悲伤的即将关闭Chambers-Harrap爱丁堡的办公室(Hachette旗下)和随之而来的威胁喜爱钱伯斯词典,很多人认为(包括拼字游戏玩家)的黄金标准字典。

这本字典,奇怪的是,我越来越感兴趣的一部分化学作为一个孩子。我复制的钱伯斯在1950年代包括分子为每个化学名称定义公式。我曾经学习这些公式在心中,直到我哥哥告诉我,锻炼是毫无意义的——知道葡萄糖的分子式是C6H12O6告诉读者的字典没有分子的结构。随着时间的推移,一定是有人提到这个房间因为分子公式消失在后续版本。

让我们希望钱伯斯词典有未来在这些天的在线字典,即使不是分子公式的来源。

H基德

英国剑桥


这封信来自迈克·塞耶(必威体育 红利账户,2009年12月,p43)反映1940年代我自己的经验。我也研究了在布里斯托尔的商人必须报送技术学院(后来技术学院)七年获得第一ONC HNC最后ARIC由外部考试1951年在伦敦。我记得战后对所有大学入学率在1945年bomb-scarred布里斯托尔导致队列MVTC以外的100码的大门。

我们的导师大多是大学员工但几个来自行业。晚上我的大部分课程是学校但我HNC级别管理一些兼职研究。我的问题是在斯文顿作为初级化学家在吉尼斯世界纪录化学实验室,从布里斯托尔约45英里。然而铁路车票是由雇主提供。对于我的大学教育资格51我旅行了000英里。

当我离开当时的国有化七年后于1951年吉尼斯世界纪录实验室化学我赚经验? 260一年,最年轻的,最高支付最低,但合格的药剂师。然后我花了七年四CEGB发电厂站化学家与UKAEA其次是33年。

G C W Comley CChem FRSC

多尔切斯特,英国


我写作为国立大学教授的工作(名古屋),协助校园的国际化。目前,我们正忙于计划我们将推出的全球30行动选择计划2011年10月开始在英语。当我们被选为积极参与300年的13所大学之一000留学生计划(要实现到2020年),我们做的第一件事就是列出我们的竞争优势。你看,提供英语课程的影响相当深远,不用说,全球;在本质上,我们将开放大学与世界其他所有的英语课程。在今天的环境下,竞争来自各个角落,如果一个组织不能清楚地理解其竞争优势的基石,这是其战略计划,这将是过去的事了。

近年来,日本已经失去了在世界上的领导地位,在亚洲国家,比如中国和印度。然而,当你问任何外国人,许多人仍然认为日本是一个科技领域的世界领袖。这是明显的汽车由丰田和本田、佳能相机,和我们认为理所当然的N700子弹头列车精确到秒。然而,当政府预算目前正在审查,官僚们似乎不知道如何确定项目是一个国家的竞争优势战略,正在这个过程的景象,不顾一切地骗取与抽象的数字没有察觉他们有效地扔掉日本的优势,在这无情的全球市场竞争至关重要。

在过去的几个月里,一连串的文章如何注入更多资金特别是亚洲各国高等教育机构。在10月5日发行的高等教育纪事报,一个特殊的名为‘亚洲崛起:国家筹集数百亿美元进入大学异形,中国,台湾,韩国,香港和新加坡与日本明显缺席。今年早些时候,印度教育预算达到前所未有的40%增加到2009 - 2010财年31亿美元。四年前,2005年,台湾16亿美元挂钩的一流大学的目标有10到2010年亚洲顶尖大学或程序。所有这些国家都积极国际化的高等教育机构参与全球市场的竞争就是人才的竞争。这些国家的政府可能明白教育是培养的关键的人力资源,以及这对他们的未来起着战略性的作用。然而,日本似乎走上了另一条道路,提议削减教育预算只是为了满足当前的3万亿美元削减政府承诺在他们的竞选。更糟糕的是日本这样做是与知识,将会有1700万名工人的短缺,2050年经济将维持在当前的水平上。一些智库分析师说,日本的最不祥的问题是减少出生率加上不断增加的老年人口。

之前鲁莽的大屠杀变成了一个怪物的预算削减,可能灾难性的最后剩下的日本领导的在这个世界上,我们需要更多的杰出领导人站出来表达他们的意见计数,像一些日本的诺贝尔奖得主在2009年12月所做的那样。日本需要比以往任何时候都更strategic-minded领导者了解在哪里以及如何连接,与政府官员的谈判等关键领域的教育预算需要增强,尤其是当日本看到她的领导下滑。像一个组织,一个国家必须竭尽所能地保护她的竞争优势才能生存。

最后,作为一个外国人在日本生活了三年,我见过这个国家,有很多伟大的事情。作为一个局外人广泛游历过,我仍然认为日本是一个领导人的科学和技术。我一直幸运体验新干线的前沿技术,使用了上边东京湾条连接东京和千叶,和被见证的扩张改善羽田机场利用前沿的方法。

名古屋大学扮演了不可或缺的角色培养这个国家的科学家和工程师。当我们开始与世界一流大学的竞争,我们需要政府的支持方面的预算和这个国家的战略眼光,符合我们所面临的紧迫问题,无畏地保护和增强日本的对她的生存竞争优势。

G吉田

日本


我读一些感兴趣的言论杰拉尔德·布斯水在燃烧及其进入生产环境(必威体育 红利账户,2009年12月,第42页)。事实上我在今年早些时候发表的简单,近似计算的作用:

1桶油烧

右箭头

1桶水进入环境

我继续说,结果每天增加水环境是一个数量级高于英国《每日需水量。我还用这些计算教学在阿伯丁和可以提供的细节,他们要求任何的读者必威体育 红利账户

J C琼斯FRSC

英国阿伯丁


有趣的阅读两种文化辩论在戴安娜亨得利再次播出的文章在诗意的科学必威体育 红利账户2009年11月,p41)。这里是我之前准备的(我相信化学世界读者可以做得更好):必威体育 红利账户

作者指出…威廉·布莱克和真诚的道歉!- - - - - -
苯!苯!燃烧的明亮
喷射引擎日夜(1
是怎样的神手或眼睛
帧Kekul吗?对称的吗?(2)
谁会想到你的碳六
可能产生这种有毒的技巧呢
或提供的构建块
为一个塑料的世界(和治疗痘)?
审美,完美的芳香
替代品生产彩色
染料,照亮每一天。(3)
法拉第先生致谢。(4)
给我们的支持(5)和治愈我们的疾病
打击或沉闷的大脑用药物(6)
讽刺的是,你的同系物
我们的烟雾污染我们的土地和股票(7)
——你的羟基苯的女儿
需要锁定,他们污染我们的水(8)
添加氯提供持久性(9)
(靶器官保持距离)。
怀疑Kekul ?曾经梦想
这样的财富(或痛苦)。
哦,苯是否绑定或免费
他使羔羊使你了吗?
苯!苯!燃烧的明亮
日夜喷射引擎
是怎样的神手或眼睛
帧Kekul吗?对称的吗?
(1)苯是一种石油的重要组成部分
(2)8月弗里德里希Kekul吗?(1829 - 96)是由于与阐明苯的对称环结构C6H6,声称作为一个老人,碳链的概念第一次出现在他在1854年的夏天在伦敦公共汽车,虽然仍然是有争议的问题
(3)许多合成染料是基于取代苯分子如苯胺、C6H5NH2
(4)使用他的肖像被发现在一个古老的英国二十镑。如果你能到达伦敦,英格兰,你可以看到迈克尔·法拉第的实验室也只是从皮卡迪利大街,迈克尔·法拉第博物馆
(5)苯用于人造革的生产。
(6)苯是用于制造药用的化学物质。
(7)苯是一种已知的致癌物,可以污染我们呼吸的空气和我们赖以生存的土地。
(8)酚类(苯取代哦组)及相关化合物尤其亲水(水爱)和污染我们的河流。
(9)有机氯等有机氯农药(DDT是一个例子)和多氯联苯(pcb)在环境中不易分解和倾向于具有生物由于其亲油性(脂肪亲和力)

P董事会CChem FRSC
康维,英国


谈到我的心灵,教育教学的基础有机合成应该更加重视物理,除了化学。

有机合成的早期发展发生在19世纪前半,当物理学的伟大的发现,特别是关于电力(沃尔特和法拉第)发生了。最重要的是电解实验,特别是贝采里乌斯,戴维和法拉第,导致,分别为:由戴维发现氯和碱金属的;贝采里乌斯的化学成键的二元电化学理论;并通过法拉第电化学反应的定量理论。氯和碱金属的应用成为可能第一个真正在有机化学合成反应。贝采里乌斯的理论,最后驳倒,允许建立有机化合物的结构。法拉第实验决定,在他的理论的基础,导致一个精确的化学当量的规模,最后真正的原子和分子质量。

其他例子的作用物理有机合成的发展可以进一步引用。这个想法一直在教科书。1

R Sioda,

华沙,波兰

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