你认为专利很长,很无聊也很无用?也许是时候改变你的想法。

大多数药用或合成化学家,一想到阅读专利是一项艰巨的、经常无聊,。专利文件很容易超过500页,很少低于150。看似熟悉的骨骼结构而不是难辨认的分子表示不完全中立,原子或离子。日报》手稿的约定——介绍,结果,方法,讨论——缺席,是任何一个抽象的概念,帮助读者迅速掌握在他们面前的是什么。快速浏览的杂志上发表的一篇论文,你就会发现一种化学目标,合成过程1H /13C NMR数据。似乎《纸为合成化学家提供了他们需要的一切。

还是它?总体而言,一些化学家欣赏专利的价值,而不是倾向于研究论文或数据库来源的化学信息。专利是不熟悉的,其内容和目的是误解,他们很少包含在文献搜索,他们很少引用功能,周围有一种普遍的负面情绪(见开放评论无聊)。

所以,有什么惊喜,专利不像论文一样受欢迎吗?也许不是。但当我们把专利与语境的研究论文的目的,完整性、法律和成本,可能是化学家应当三思。专利的价值和作用,事实上,不仅增加其流行的需求,让他们那些寻求化学信息的首选源。

目的:专利的意义到底是什么呢?

合成和药物化学家使用研究论文为两个基本目的:识别小说感兴趣的生物活性化合物和识别合成过程。

一个典型的Markush结构

图1

来源:专利WO2013169348A1

典型Markush结构,从专利WO2013169348A1,定义所有可能的离散分子。

从权利要求1

图2

来源:专利WO2013169348A1

提取从WO2013169348A1专利的权利要求1

化学主要是揭示一个或更多的发明专利。化学来说,这可能是一个新的生物活性分子或一个新的合成方法,使产品的价值。这是相同的在杂志上的一篇论文中可以找到,但专利识别和披露这些信息以更有力的方式。专利的最大价值是普遍存在声明称为“权利要求1”。权利要求1是第一个指定在上一节的专利(称为索赔),总结了新奇的发明。化学专利通常伴随着分子Markush结构(在图1中,看到一个例子涉及专利WO2013169348A1覆盖一个过程让CGRP怎样受体拮抗剂)。Markush结构表示所有可能的分子安排造成的常见分子支架——即使是那些没有被作者合成的化合物(先知),通过定义组R1、R2, X和Y的分子支架(见图2)。

当然,还有许多其他的说法,但权利要求1都是特别的。在诉讼的情况下,专利权利要求1与真正的新奇和科学完整性可以,理论上,承受任何法律挑战。权利要求1的支柱发明披露,新奇和识别实际的化学实体,研究者希望保护。

这意味着所有的专利服务功能大于纸和索赔的绝对本质部分,应该最有力的化学家产生共鸣。能够识别Markush在权利要求1和离散分子名称其他声称为合成和药物化学家提供了一个绝对确认身份。

完整性:为什么化学家认为专利充满了垃圾吗?

或许我们应该问为什么有这么少的信息研究论文。的批评“垃圾”专利,提出通过合成或药物化学家,是令人费解的。毕竟,大多数化学家正在寻找尽可能多的信息,这样他们就可以做出自己的化学实验尽可能准确的或“完成”。期刊论文将很少显示完整的实验和1H /13所有化合物的C NMR细节。在信的出版物,通常是一个更有用的一般程序发布,而不是实际的例子。

与专利,这是一个不同的问题。有一个绝对的所有权和伦理宣言,对一个公司的知识产权配置和投资组合。简而言之,如果你不要说你自己的,你不要自己的——别人是免费的。专利(如图3)而臭名昭著显示数百页的化合物被合成实验程序寻找特定的新奇。这是伴随着生物数据,1H /13C NMR细节,物理化学研究和使用。

提取的实验过程

图3

来源:专利WO2013169348A1

提取的实验程序,横跨6 - 90页115页的专利WO2013169348A1

提供真正的“完整的”数据的责任至关重要专利,虽然这是看似被化学家。事实上,当与专利相比,完整性的概念仅适用于研究论文。

法律:这跟我有什么关系,我只是一个化学家

合成和药物化学家的角色,当询问专利和论文,似乎是相同的——都是局限于交付计划的候选药物的合成,与相应的生物和光谱数据。

专利法似乎非常远离合成和药物化学实验室。这是不幸的,因为有很多引人注目的情况下药物化学知识的知识产权(IP)法律将派上用场。长椅上的介入化学家了解申请专利的法律含义的有关某些分子可以价值数百万美元。

IP的梅里尔道vs 1996年诺顿证明需要一个完整的专利技能。这种情况下铰链是否积极抗组织胺药物的代谢物,terfenadine,可以注册为一种新药。然而,活性代谢物在体内是通过一种常见的代谢过程。大量的法律效用和立法需要解决这个情况。然而,在科学层面上,只有两个问题来解决那些涉及个人terfenadine转换步骤中间,然后进活性代谢物carboxyterfenadine,如图4所示。

的新陈代谢terfenadine

图4

来源:专利WO2013169348A1

CYP34A是一种很常见的药物代谢酶。在这里,它是将terfenadine(1)(2)通过一个简单的代谢转化。然后哦组(2)转化为羧基酸组通过另一个简单的转换给carboxyterfenadine(3),这是活性代谢物,给予抗组胺剂的效果。梅里尔道寻求专利(3),这样他们可以生产它。然而,它被认为是不“小说”,因为它是一个已知化合物(的身体)。梅里尔道未能获得专利。

这代谢过程的第一步是一个羟化酶functionalisation反应通过一个非常常见的药物代谢酶,称为细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)同种型。第二步是一个氧化转变。药理学家和化学家将立即认识到科学的简单步骤。虽然肯定是不可能的,缺乏一个合法的对新奇事物的理解,关于carboxyterfenadine,不能排除梅里尔道失去作为一个因素。

成本:没有钱,没有数据

最终的、不可避免的事实是,研究论文并不总是免费的。当你试图访问一个高度相关的论文一个网站,你可能会受到一个收费。

开放获取期刊的出现确实给合成化学家免费获取化学信息的方法。然而,在一般情况下,药物化学家不会偏离的知识主食江淮、南加BMCL,春节。Letts也。,Tetrahedron, SynthesisSynlett。这是被广泛认为是最好的来源药用和合成有机化学,但这些标题不是很支持开放获取。任何严重化学研究实体将不得不支付一个大型年度订阅费用来获得它们。

形成鲜明对比的是,专利是免费的从世界知识产权组织(WIPO)。这是自筹资金的实体,与联合国、存储专利及其他知识产权在国际申请系统。最重要的事情,一名化学研究人员需要知道的是,所有的专利都是对公众免费开放。所有5500万个。很明显,这是一个数据存储库,对手任何杂志标题,特别是当访问这些财富的化学信息成本为零。

流行在物质

化学专利是否会一样受欢迎的科学论文仍然是一个有效的问题。然而,无可否认,化学专利提供大量超过报纸,目的,完整性和漠视——这一切都在零成本。还有化学专利的“黑暗面”,使他们难以捉摸的人他们旨在:化学家。专利,但如果你可以改变你的看法,你会给你自己,你的团队和组织竞争优势通过探索和使用他们提供的好处。

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